第三十二章 作用于消化系统药物.ppt
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第三十二章 作用于消化系统药物
Drugs Affecting Gastrointestinal Functions
消化系统药物
分类
* 消化性溃疡药
* 助消化药
* 止吐药
* 泻药
* 止泻药
* 利胆药
消化性溃疡药
Drugs Used in Peptic Ulcers
* 常见病，发病率约10%～12%。
* 攻击因子
(胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌)作用增强
* 防御因子
(胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生，胃粘膜屏障及胃粘膜血流)作用减弱,二者失去平衡所引起。
胃酸分泌调节机理和相关药物
消化性溃疡药
Drugs Used in Peptic Ulcers
* 溃疡==>胃酸分泌过多==>胃、十二指肠粘膜侵蚀，胃蛋白酶和幽门螺旋杆菌升高==>消化性溃疡
治疗目的：
* ①降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶活性，从而减少"攻击因子"的作用；
* ②增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增强胃的"防御因子"。
消化性溃疡药
Drugs Used in Peptic Ulcers
分类
* 抗酸药：氢氧化铝、氢氧化镁等
* H2 -受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁等
* M-胆碱受体阻断药：阿托品等
* 胃壁细胞H+泵抑制剂：奥美拉唑
* 胃泌素阻断药：丙谷胺
* 胃粘膜保护药：前列腺素衍生物
* 抗幽门螺杆菌药：抗生素联合用药
抗酸药 Antacids
酸碱中和原理：降低胃内酸度，解除胃酸对十二指肠粘膜
的侵蚀及刺激，缓解疼痛和促进愈合作用。
* 氢氧化镁 magnesium hydroxide
特点：① 抗酸作用强，较快，镁离子有导泻作用，与氢氧化铝合用，相互纠正副作用。
② 小分子Mg2+可被吸收 肾排泄肾功能不良
的病人血清中Mg2+上升。
* 三硅酸镁 magnesium trisilicate
起效缓慢，作用持久，在胃内生成胶状二氧化硅，对溃疡具有保护作用。
抗酸药 Antacids
* 氢氧化铝 aluminum hydroxide
特点：抗酸作用强，缓慢，持久，中和胃酸，具有收敛、止血和引起便秘作用。长时间应用
影响磷酸吸收。
* 碳酸钙 calcium carbonate
抗酸作用强，快而持久，产生CO2气体，进入小肠，促进胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。
* 碳酸氢钠 sodium bicarbonate(小苏打)
作用强，快而短暂，产生CO2 ，碱血症。
H2受体阻断药
* 组胺(H)：存在于皮肤、支气管粘膜的肥大细胞
及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上的
受体结合，产生效应(胃肠绞痛，刺
激胃壁细胞，胃酸分泌增加)
* 目的：H2受体阻断药 抑制胃酸分泌，促进溃疡
愈合。
* 代表药：西咪替丁cimetidine(甲氰咪呱)、雷尼替丁ranitidein等。
H2受体阻断药
【药理作用】
* 竞争性拮抗壁细胞(parietal cells)上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素(gastrin)及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。
* 4～6周77%～92%十二指肠溃疡愈合，胃溃疡8周愈合率75%～88%。雷尼替丁，尼扎替丁抑制胃酸方面作用比西咪替丁强4～10倍，法莫替丁famotidine比西咪替丁强20～50倍。
H2受体阻断药
【临床应用】
* 十二指肠溃疡，胃溃疡(6 ～ 8周)；
* 胃肠混合溃疡，消化道出血也可用。
【副作用】
* 长期服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹
长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下降，乳房发育。
* 治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但突然停药时，会导致胃酸分泌反跳性增加。
M胆碱受体阻断药
* 阿托品atropine：可减少胃酸分泌，解除胃肠痉挛，副作用多，临床应用少。
胃壁细胞质子泵抑制剂
* 质子泵抑制药(proton pump inhibitor)又称H+-K+-ATP酶抑制药，是新型抗消化性溃疡药。疗效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。
临床常用的有
* 奥美拉唑(omeprazole)
* 兰索拉唑(lansoprazole)
* 泮托拉唑(pantoprazole)
* 雷贝拉唑(rabeprazole)
奥美拉唑 Omeprazole
又称洛赛克(losec)第一代质子泵抑制剂
【药理作用与作用机制】
* 胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，由α和β两个亚单位组成。
* H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。
* 其抑酸作强而持久，可使胃内pH值升高至7，一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上，* 同时胃蛋白酶分泌也有减少。
* 对幽门螺杆菌有抑制作用。
奥美拉唑 omeprazole
【临床应用】
* 反流性食道炎,有效率达75%～85%。
* 消化性溃疡,服用1～6月，溃疡愈合率达97%，其它类药物无效用4周，愈合率达90%。
* 幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%～88%转阴。
* 上消化道出血。
奥美拉唑 omeprazole
【副作用】
* 1% ～2%头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠，偶见皮疹，男性乳头女性化。
* 长期服用，胃内细菌过度生长。
兰索拉唑 Lansoprazole
* 是第二代质子泵抑制药。
* 抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用。
* 抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。
潘多拉唑 Pantoprazole
* 与雷贝拉唑(rabeprazole)属第三代质子泵抑制药。
* 抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。
* 雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物。
胃泌素受体阻断药
丙谷胺(proglumide)
* 竞争性与胃泌素受体结合。减少胃酸分泌。
* 对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合； ......
第三十二章 作用于消化系统药物
Drugs Affecting Gastrointestinal Functions
消化系统药物
分类
* 消化性溃疡药
* 助消化药
* 止吐药
* 泻药
* 止泻药
* 利胆药
消化性溃疡药
Drugs Used in Peptic Ulcers
* 常见病，发病率约10%～12%。
* 攻击因子
(胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌)作用增强
* 防御因子
(胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生，胃粘膜屏障及胃粘膜血流)作用减弱,二者失去平衡所引起。
胃酸分泌调节机理和相关药物
消化性溃疡药
Drugs Used in Peptic Ulcers
* 溃疡==>胃酸分泌过多==>胃、十二指肠粘膜侵蚀，胃蛋白酶和幽门螺旋杆菌升高==>消化性溃疡
治疗目的：
* ①降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶活性，从而减少"攻击因子"的作用；
* ②增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增强胃的"防御因子"。
消化性溃疡药
Drugs Used in Peptic Ulcers
分类
* 抗酸药：氢氧化铝、氢氧化镁等
* H2 -受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁等
* M-胆碱受体阻断药：阿托品等
* 胃壁细胞H+泵抑制剂：奥美拉唑
* 胃泌素阻断药：丙谷胺
* 胃粘膜保护药：前列腺素衍生物
* 抗幽门螺杆菌药：抗生素联合用药
抗酸药 Antacids
酸碱中和原理：降低胃内酸度，解除胃酸对十二指肠粘膜
的侵蚀及刺激，缓解疼痛和促进愈合作用。
* 氢氧化镁 magnesium hydroxide
特点：① 抗酸作用强，较快，镁离子有导泻作用，与氢氧化铝合用，相互纠正副作用。
② 小分子Mg2+可被吸收 肾排泄肾功能不良
的病人血清中Mg2+上升。
* 三硅酸镁 magnesium trisilicate
起效缓慢，作用持久，在胃内生成胶状二氧化硅，对溃疡具有保护作用。
抗酸药 Antacids
* 氢氧化铝 aluminum hydroxide
特点：抗酸作用强，缓慢，持久，中和胃酸，具有收敛、止血和引起便秘作用。长时间应用
影响磷酸吸收。
* 碳酸钙 calcium carbonate
抗酸作用强，快而持久，产生CO2气体，进入小肠，促进胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。
* 碳酸氢钠 sodium bicarbonate(小苏打)
作用强，快而短暂，产生CO2 ，碱血症。
H2受体阻断药
* 组胺(H)：存在于皮肤、支气管粘膜的肥大细胞
及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上的
受体结合，产生效应(胃肠绞痛，刺
激胃壁细胞，胃酸分泌增加)
* 目的：H2受体阻断药 抑制胃酸分泌，促进溃疡
愈合。
* 代表药：西咪替丁cimetidine(甲氰咪呱)、雷尼替丁ranitidein等。
H2受体阻断药
【药理作用】
* 竞争性拮抗壁细胞(parietal cells)上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素(gastrin)及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。
* 4～6周77%～92%十二指肠溃疡愈合，胃溃疡8周愈合率75%～88%。雷尼替丁，尼扎替丁抑制胃酸方面作用比西咪替丁强4～10倍，法莫替丁famotidine比西咪替丁强20～50倍。
H2受体阻断药
【临床应用】
* 十二指肠溃疡，胃溃疡(6 ～ 8周)；
* 胃肠混合溃疡，消化道出血也可用。
【副作用】
* 长期服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹
长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下降，乳房发育。
* 治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但突然停药时，会导致胃酸分泌反跳性增加。
M胆碱受体阻断药
* 阿托品atropine：可减少胃酸分泌，解除胃肠痉挛，副作用多，临床应用少。
胃壁细胞质子泵抑制剂
* 质子泵抑制药(proton pump inhibitor)又称H+-K+-ATP酶抑制药，是新型抗消化性溃疡药。疗效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。
临床常用的有
* 奥美拉唑(omeprazole)
* 兰索拉唑(lansoprazole)
* 泮托拉唑(pantoprazole)
* 雷贝拉唑(rabeprazole)
奥美拉唑 Omeprazole
又称洛赛克(losec)第一代质子泵抑制剂
【药理作用与作用机制】
* 胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，由α和β两个亚单位组成。
* H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。
* 其抑酸作强而持久，可使胃内pH值升高至7，一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上，* 同时胃蛋白酶分泌也有减少。
* 对幽门螺杆菌有抑制作用。
奥美拉唑 omeprazole
【临床应用】
* 反流性食道炎,有效率达75%～85%。
* 消化性溃疡,服用1～6月，溃疡愈合率达97%，其它类药物无效用4周，愈合率达90%。
* 幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%～88%转阴。
* 上消化道出血。
奥美拉唑 omeprazole
【副作用】
* 1% ～2%头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠，偶见皮疹，男性乳头女性化。
* 长期服用，胃内细菌过度生长。
兰索拉唑 Lansoprazole
* 是第二代质子泵抑制药。
* 抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用。
* 抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。
潘多拉唑 Pantoprazole
* 与雷贝拉唑(rabeprazole)属第三代质子泵抑制药。
* 抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。
* 雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物。
胃泌素受体阻断药
丙谷胺(proglumide)
* 竞争性与胃泌素受体结合。减少胃酸分泌。
* 对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合； ......
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