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缓释及控释注射剂的研究近20多年来取得了显著的进展,不少品种已应用于临床。其显著优点是可以减少注射次数,消除频繁注射给患者带来的精神上的烦恼和肉体上的疼痛。随着制剂新工艺、新技术的发展,缓释及控释注射剂的研制除采用溶液剂等传统剂型外,近年来更出现了凝胶、微囊、微球及脂质体注射剂。下面对其研究进展做一简介:
■溶液型注射剂
由于药物从油性储库分配入组织液中是一个缓慢的过程,故油溶液的延效作用显著,在缓释注射剂中得到广泛应用。如氟哌啶醇,其水溶液肌注后10~20分钟血药浓度达峰值,半衰期(T1/2)为21小时。而氟哌啶醇癸酸酯的油溶液肌注后4~11天达峰值,T1/2为21天,故可每4周注射1次,用于精神分裂症的维持治疗。长效油溶液注射剂氟奋乃静癸酸酯、复方己酸羟孕酮等已为我国药典收载;近年新上市的尚有氯哌噻吨癸酸酯及氟哌噻吨癸酸酯等。
■混悬型注射剂
研制缓释混悬型注射剂的关键是减少药物在混悬介质中的溶解度 ......
■溶液型注射剂
由于药物从油性储库分配入组织液中是一个缓慢的过程,故油溶液的延效作用显著,在缓释注射剂中得到广泛应用。如氟哌啶醇,其水溶液肌注后10~20分钟血药浓度达峰值,半衰期(T1/2)为21小时。而氟哌啶醇癸酸酯的油溶液肌注后4~11天达峰值,T1/2为21天,故可每4周注射1次,用于精神分裂症的维持治疗。长效油溶液注射剂氟奋乃静癸酸酯、复方己酸羟孕酮等已为我国药典收载;近年新上市的尚有氯哌噻吨癸酸酯及氟哌噻吨癸酸酯等。
■混悬型注射剂
研制缓释混悬型注射剂的关键是减少药物在混悬介质中的溶解度 ......