创新工艺
简便高效的黄芩甙元提取
长春博泰医药生物技术有限责任公司的研究人员研究了一种黄芩甙元的提取方法。是以黄芩为原料，粉碎后加入5～8倍的甲醇，混匀后在200Mpa和600Mpa的压力下，分别持续作用5分钟，除去沉渣，再通过旋转蒸发除去甲醇，收集析出物，烘干后即得黄芩提取物。黄芩甙元可应用于抗炎、镇痛，药理作用突出，安全低毒。该方法简便、省时、得率高，并为类风湿性关节炎等炎症性疾病提供新的治疗途径。
反应与分离同时进行的
超细硫酸沙丁胺醇制备
新加坡纳米材料科技有限公司的研究人员研究了超细硫酸沙丁胺醇的合成方法：以沙丁胺醇与硫酸为反应物，将沙丁胺醇溶于惰性有机溶剂中，通过控制反应过程的工艺操作参数，使硫酸沙丁胺醇结晶析出，对析出的晶体过滤、洗涤、干燥后即得到粒度分布窄且粒度可控的超细硫酸沙丁胺醇。这种方法可以同时实现硫酸沙丁胺醇的合成与微粉化，具有工艺操作简单、收率高、成本低的特点，特别适用于粉雾剂、针剂、胶囊剂等医药应用中。
氯磺酰异氰酸醋的制备
四平精细化学品有限公司的研究人员研究了一种氯磺酰异氰酸酯的制备方法。该方法是将含有8%～30%氰化钠的母液与氯气同时通入反应器中，经过干燥处理后再通入装有三氧化硫的反应器中，在控制反应温度为-20℃～100℃时进行反应，得到氯化焦硫酰异氰酸酯和2，6-二氯代1，3，4，5-氧、氮、硫杂六元环，然后在100℃～200℃之间进行分解，除去未反应的三氧化硫和氯氰，最后将得到的母液进行蒸馏，收集106℃～107℃间的馏份，得到的就是高纯度的氯磺酰异氰酸酯。氯磺酰异氰酸酯不但可作为氯化剂、脱水剂使用，而且还是重要的医药中间体。该工艺简捷，易于操作，得到产品纯度高，环境污染小，而且具有成本低廉、原材料来源广泛等优点。
从榛子叶子中提取紫杉醇
四川省凉山州西昌市的研究人员发现从桦木科落叶灌木阔叶树种榛子的叶子中可提取抗癌药物“紫杉醇”，用以代替我国一级保护植物濒危珍稀树种红豆杉。该方法工艺流程比较简单，即将原料用乙醇浸泡蒸馏浓缩，二氯甲烷萃取，丙酮、石油醚脱脂，经过树脂交换，再用乙醇滴柱洗脱，最后在低温水中结晶，成为制抗癌药品的原料“紫杉醇”。该方法所得的“紫杉醇”的分子结构与红豆杉“紫杉醇”完全一样。从物种保护的角度看，该技术的发明对保护我国濒危珍稀植物红豆杉有积极意义。
拉米夫定的
非对映选择性制备
哈尔滨三联药业有限公司的研究人员研究了拉米夫定的非对映选择性制备方法，该方法是以乙醛酸光学活性醇酯为起始原料，在光学活性醇的不对称诱导作用下与2，5-二羟基-1，4-二噻烷缩合，得反式-5-羟基-1，3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸酯，经卤代后与硅烷化的N-乙酰胞嘧啶在碱性条件下偶联，再通过还原、氨解等步骤获得光学纯的拉米夫定。该方法的原料容易获得，而且反应条件温和、操作简便、产品收率高。
蟛蜞菊内酯的提取
北京大学的研究人员研究了一种制备蟛蜞菊内酯的方法。该方法是以3，4-二羟基苯甲醛和2，4，6-三羟基苯甲醛为原料，会聚式地合成中间产物A和中间产物B，中间产物 A和B通过sonogashira偶联反应和羰基成环反应得到蟛蜞菊内酯。该方法可用于其他C0umestan衍生物的合成，可以用于组合化学合成C0umestan化学库，为新药的研究和开发提供了有力的依据和基础，具有重要的理论和实际意义。
克拉霉素氨基酸盐的制备
湖北工学院的研究人员研究了克拉霉素氨基酸盐及制备方法：取克拉霉素和氨基酸混合于水溶剂中，在20℃～40℃下搅拌k小时；将该溶液在室温下减压浓缩，浓缩液经冷冻干燥后得到的白色结晶性粉末即为克拉霉素氨基酸盐。克拉霉素氨基酸盐可作为原料药制成注射剂及口服制剂。该方法操作简单、纯度高、质量稳定、水溶性好，适用于制备医药制剂。
黄芪甲苷的制备
南京医科大学的研究人员研究了黄芪甲苷的制备方法。该制备方法是将黄芪粉末用乙醇回流，再将回流液减压浓缩，往浓缩液中加入NaOH，醇液回流之后蒸去乙醇，得到乙醇水解液，用乙酸乙酯萃取，用正丁醇饱和水洗至中性，蒸干得粗皂苷，加入乙酸乙酯后于水浴中搅拌、放冷、过滤、沉淀，得到较纯的皂苷，再用甲醇重结晶得到黄芪甲苷。黄芪甲苷具有抗氧化作用，能显著降低血糖、糖化血红蛋白和尿蛋白，降低肾皮质和血清中的AGEs，并对醛糖还原酶、系膜细胞增生、肾脏肥大有抑制作用。在黄芪甲苷中加入适当辅料，可制成口服制剂，用于预防和治疗糖尿病肾病。 (继成)
医药经济报2006年 第5期
长春博泰医药生物技术有限责任公司的研究人员研究了一种黄芩甙元的提取方法。是以黄芩为原料，粉碎后加入5～8倍的甲醇，混匀后在200Mpa和600Mpa的压力下，分别持续作用5分钟，除去沉渣，再通过旋转蒸发除去甲醇，收集析出物，烘干后即得黄芩提取物。黄芩甙元可应用于抗炎、镇痛，药理作用突出，安全低毒。该方法简便、省时、得率高，并为类风湿性关节炎等炎症性疾病提供新的治疗途径。
反应与分离同时进行的
超细硫酸沙丁胺醇制备
新加坡纳米材料科技有限公司的研究人员研究了超细硫酸沙丁胺醇的合成方法：以沙丁胺醇与硫酸为反应物，将沙丁胺醇溶于惰性有机溶剂中，通过控制反应过程的工艺操作参数，使硫酸沙丁胺醇结晶析出，对析出的晶体过滤、洗涤、干燥后即得到粒度分布窄且粒度可控的超细硫酸沙丁胺醇。这种方法可以同时实现硫酸沙丁胺醇的合成与微粉化，具有工艺操作简单、收率高、成本低的特点，特别适用于粉雾剂、针剂、胶囊剂等医药应用中。
氯磺酰异氰酸醋的制备
四平精细化学品有限公司的研究人员研究了一种氯磺酰异氰酸酯的制备方法。该方法是将含有8%～30%氰化钠的母液与氯气同时通入反应器中，经过干燥处理后再通入装有三氧化硫的反应器中，在控制反应温度为-20℃～100℃时进行反应，得到氯化焦硫酰异氰酸酯和2，6-二氯代1，3，4，5-氧、氮、硫杂六元环，然后在100℃～200℃之间进行分解，除去未反应的三氧化硫和氯氰，最后将得到的母液进行蒸馏，收集106℃～107℃间的馏份，得到的就是高纯度的氯磺酰异氰酸酯。氯磺酰异氰酸酯不但可作为氯化剂、脱水剂使用，而且还是重要的医药中间体。该工艺简捷，易于操作，得到产品纯度高，环境污染小，而且具有成本低廉、原材料来源广泛等优点。
从榛子叶子中提取紫杉醇
四川省凉山州西昌市的研究人员发现从桦木科落叶灌木阔叶树种榛子的叶子中可提取抗癌药物“紫杉醇”，用以代替我国一级保护植物濒危珍稀树种红豆杉。该方法工艺流程比较简单，即将原料用乙醇浸泡蒸馏浓缩，二氯甲烷萃取，丙酮、石油醚脱脂，经过树脂交换，再用乙醇滴柱洗脱，最后在低温水中结晶，成为制抗癌药品的原料“紫杉醇”。该方法所得的“紫杉醇”的分子结构与红豆杉“紫杉醇”完全一样。从物种保护的角度看，该技术的发明对保护我国濒危珍稀植物红豆杉有积极意义。
拉米夫定的
非对映选择性制备
哈尔滨三联药业有限公司的研究人员研究了拉米夫定的非对映选择性制备方法，该方法是以乙醛酸光学活性醇酯为起始原料，在光学活性醇的不对称诱导作用下与2，5-二羟基-1，4-二噻烷缩合，得反式-5-羟基-1，3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸酯，经卤代后与硅烷化的N-乙酰胞嘧啶在碱性条件下偶联，再通过还原、氨解等步骤获得光学纯的拉米夫定。该方法的原料容易获得，而且反应条件温和、操作简便、产品收率高。
蟛蜞菊内酯的提取
北京大学的研究人员研究了一种制备蟛蜞菊内酯的方法。该方法是以3，4-二羟基苯甲醛和2，4，6-三羟基苯甲醛为原料，会聚式地合成中间产物A和中间产物B，中间产物 A和B通过sonogashira偶联反应和羰基成环反应得到蟛蜞菊内酯。该方法可用于其他C0umestan衍生物的合成，可以用于组合化学合成C0umestan化学库，为新药的研究和开发提供了有力的依据和基础，具有重要的理论和实际意义。
克拉霉素氨基酸盐的制备
湖北工学院的研究人员研究了克拉霉素氨基酸盐及制备方法：取克拉霉素和氨基酸混合于水溶剂中，在20℃～40℃下搅拌k小时；将该溶液在室温下减压浓缩，浓缩液经冷冻干燥后得到的白色结晶性粉末即为克拉霉素氨基酸盐。克拉霉素氨基酸盐可作为原料药制成注射剂及口服制剂。该方法操作简单、纯度高、质量稳定、水溶性好，适用于制备医药制剂。
黄芪甲苷的制备
南京医科大学的研究人员研究了黄芪甲苷的制备方法。该制备方法是将黄芪粉末用乙醇回流，再将回流液减压浓缩，往浓缩液中加入NaOH，醇液回流之后蒸去乙醇，得到乙醇水解液，用乙酸乙酯萃取，用正丁醇饱和水洗至中性，蒸干得粗皂苷，加入乙酸乙酯后于水浴中搅拌、放冷、过滤、沉淀，得到较纯的皂苷，再用甲醇重结晶得到黄芪甲苷。黄芪甲苷具有抗氧化作用，能显著降低血糖、糖化血红蛋白和尿蛋白，降低肾皮质和血清中的AGEs，并对醛糖还原酶、系膜细胞增生、肾脏肥大有抑制作用。在黄芪甲苷中加入适当辅料，可制成口服制剂，用于预防和治疗糖尿病肾病。 (继成)
医药经济报2006年 第5期