地特胰岛素：作用时间长达一天
2005年美国上市新药(五)
地特胰岛素(Insukin Detemir，商品名为Levemir)是诺和诺德公司研制的一种长效基础胰岛素类似物，其作用时间长达24小时。2004年6月，地特胰岛素获准在欧洲上市销售。2005年6月16日，FDA也批准了地特胰岛素的上市申请。
【适应症】 地特胰岛素主要用于1型糖尿病儿童患者或者需要控制基础(长效)胰岛素水平的2型糖尿病成年患者的治疗，每天经皮下给药1次或2次。
【药理及药代动力学】 地特胰岛素的制备过程包括酿酒酵母重组DNA的表达及其化学结构的修饰。在地特胰岛素的结构中，去除了人胰岛素B30位的氨基酸，并在B29位的赖氨酸上增加了一个肉豆蔻酸侧链。在有锌离子存在的药液中，地特胰岛素分子以六聚体形式存在，而其结构中C14-脂肪酸链的修饰会使六聚体在皮下组织中的扩散和吸收速度减慢。在胰岛素单体状态下，含有C14-脂肪酸链的结构又会与白蛋白结合，从而进一步减慢地特胰岛素吸收入血循环的速度。在血浆中，98%～99%的地特胰岛素与白蛋白结合，因此，其向靶组织扩散的速度较未结合白蛋白的胰岛素要慢。
与低精蛋白锌胰岛素(NPH)相比，地特胰岛素药物动力学曲线更平缓，持续时间更长。地特胰岛素经皮下给药后，其血浆达峰时间约为6～8小时；在0.2～0.4U/kg给药剂量下，地特胰岛素的最大药效基本上(50%以上)是在给药后3～4小时至14小时这段时间内显示出来。地特胰岛素的药代动力学相对呈线性，与剂量有关。与NPH相比，地特胰岛素经皮下注射后在健康受试者和糖尿病患者体内的吸收更为缓慢，持续时间更长。地特胰岛素的绝对生物利用度约为60%。
【注意事项】 地特胰岛素的注意事项与其他同类胰岛素制剂相似。建议糖尿病患者在使用地特胰岛素的过程中密切监测血糖水平的变化。地特胰岛素不可通过胰岛素输注泵来给药。
【药物相互作用】 98%～99%的地特胰岛素与白蛋白结合。目前尚未发现地特胰岛素和其他已知的与白蛋白高度结合的药物(如磺脲类药物、阿司匹林、丙戊酸、华法林、保泰松和地西泮等)之间存在具有临床意义的药物相互作用。
【不良反应】 胰岛素(包括地特胰岛素)治疗最常见的不良事件是低血糖。一些临床试验的结果显示，糖尿病患者应用地特胰岛素治疗时，低血糖和体重增加等不良反应的发生率和严重程度均低于NPH。
【剂量及用药】 地特胰岛素只能经皮下注射给药。当每日给药1次时，地特胰岛素应在晚餐时或睡前给药；若每日给药2次，则第二次给药时间应安排在晚餐时或早餐后12小时。
【用药提示】 每次给药前，应注意观察地特胰岛素的外观性状，只有在药物溶液呈无色、澄清且无可见微粒时方可使用。应告知患者应用地特胰岛素可能存在的风险和益处，包括可能出现的不良反应。临床医生应告知患者胰岛素治疗的有关知识，包括药物注射技术，生活方式的管理，定期进行血糖监测和检测糖基化血红蛋白，正确识别和处理低血糖和高血糖，坚持饮食计划，了解胰岛素治疗的并发症，掌握给药时间及注射器的正确使用方法，以及药品的正确储藏方法。应教会患者如何自行检测血糖，以便及时有效地对血糖水平加以控制，防止低血糖和高血糖的发生。
医药经济报2006年 医院周刊第11期(主持人：陆志城)
地特胰岛素(Insukin Detemir，商品名为Levemir)是诺和诺德公司研制的一种长效基础胰岛素类似物，其作用时间长达24小时。2004年6月，地特胰岛素获准在欧洲上市销售。2005年6月16日，FDA也批准了地特胰岛素的上市申请。
【适应症】 地特胰岛素主要用于1型糖尿病儿童患者或者需要控制基础(长效)胰岛素水平的2型糖尿病成年患者的治疗，每天经皮下给药1次或2次。
【药理及药代动力学】 地特胰岛素的制备过程包括酿酒酵母重组DNA的表达及其化学结构的修饰。在地特胰岛素的结构中，去除了人胰岛素B30位的氨基酸，并在B29位的赖氨酸上增加了一个肉豆蔻酸侧链。在有锌离子存在的药液中，地特胰岛素分子以六聚体形式存在，而其结构中C14-脂肪酸链的修饰会使六聚体在皮下组织中的扩散和吸收速度减慢。在胰岛素单体状态下，含有C14-脂肪酸链的结构又会与白蛋白结合，从而进一步减慢地特胰岛素吸收入血循环的速度。在血浆中，98%～99%的地特胰岛素与白蛋白结合，因此，其向靶组织扩散的速度较未结合白蛋白的胰岛素要慢。
与低精蛋白锌胰岛素(NPH)相比，地特胰岛素药物动力学曲线更平缓，持续时间更长。地特胰岛素经皮下给药后，其血浆达峰时间约为6～8小时；在0.2～0.4U/kg给药剂量下，地特胰岛素的最大药效基本上(50%以上)是在给药后3～4小时至14小时这段时间内显示出来。地特胰岛素的药代动力学相对呈线性，与剂量有关。与NPH相比，地特胰岛素经皮下注射后在健康受试者和糖尿病患者体内的吸收更为缓慢，持续时间更长。地特胰岛素的绝对生物利用度约为60%。
【注意事项】 地特胰岛素的注意事项与其他同类胰岛素制剂相似。建议糖尿病患者在使用地特胰岛素的过程中密切监测血糖水平的变化。地特胰岛素不可通过胰岛素输注泵来给药。
【药物相互作用】 98%～99%的地特胰岛素与白蛋白结合。目前尚未发现地特胰岛素和其他已知的与白蛋白高度结合的药物(如磺脲类药物、阿司匹林、丙戊酸、华法林、保泰松和地西泮等)之间存在具有临床意义的药物相互作用。
【不良反应】 胰岛素(包括地特胰岛素)治疗最常见的不良事件是低血糖。一些临床试验的结果显示，糖尿病患者应用地特胰岛素治疗时，低血糖和体重增加等不良反应的发生率和严重程度均低于NPH。
【剂量及用药】 地特胰岛素只能经皮下注射给药。当每日给药1次时，地特胰岛素应在晚餐时或睡前给药；若每日给药2次，则第二次给药时间应安排在晚餐时或早餐后12小时。
【用药提示】 每次给药前，应注意观察地特胰岛素的外观性状，只有在药物溶液呈无色、澄清且无可见微粒时方可使用。应告知患者应用地特胰岛素可能存在的风险和益处，包括可能出现的不良反应。临床医生应告知患者胰岛素治疗的有关知识，包括药物注射技术，生活方式的管理，定期进行血糖监测和检测糖基化血红蛋白，正确识别和处理低血糖和高血糖，坚持饮食计划，了解胰岛素治疗的并发症，掌握给药时间及注射器的正确使用方法，以及药品的正确储藏方法。应教会患者如何自行检测血糖，以便及时有效地对血糖水平加以控制，防止低血糖和高血糖的发生。
医药经济报2006年 医院周刊第11期(主持人：陆志城)