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2007年5月10日
摘自《中国医药报》
甘草酸(GL)是甘草中最主要的活性成分，自然界的甘草酸以α-GL和β-GL两种构型存在。甘草酸具有多种药理活性，临床广泛用于抗炎和保肝解毒等。市场上应用的甘草酸制剂主要有18α甘草酸二铵魏?8β甘草酸单铵盐。对甘草酸的研发日益受到国内外科研人员的重视。
■结构差别小 药代动力学差异大
经光谱分析，18α-GL甘草酸二铵盐和18β-GL甘草酸单铵盐之间有共结构，结构差别仅为在C18位上的H构型不同，分别为反式和顺式。
构象分析表明，18α-H与C30上的羧基不在同一平面，而18β-H与其处在同一平面。由于位阻效应，前者的亲脂性大于后者，在体内易于与受体蛋白结合，α-GL结构中D/E环为反式构型，与泼尼松龙相似，易于与类固醇激素的靶细胞受体结合，故其抗病毒、抗炎作用远大于β-GL。无论是α-GL还是β-GL，其苷元甘草次酸(GA)比甘草酸的活性强得多，而二铵盐能使GL在葡萄糖醛酸酶的作用下生成GA，从而提高了GL转化为GA的比率。理化实验证明 ......
甘草酸(GL)是甘草中最主要的活性成分，自然界的甘草酸以α-GL和β-GL两种构型存在。甘草酸具有多种药理活性，临床广泛用于抗炎和保肝解毒等。市场上应用的甘草酸制剂主要有18α甘草酸二铵魏?8β甘草酸单铵盐。对甘草酸的研发日益受到国内外科研人员的重视。
■结构差别小 药代动力学差异大
经光谱分析，18α-GL甘草酸二铵盐和18β-GL甘草酸单铵盐之间有共结构，结构差别仅为在C18位上的H构型不同，分别为反式和顺式。
构象分析表明，18α-H与C30上的羧基不在同一平面，而18β-H与其处在同一平面。由于位阻效应，前者的亲脂性大于后者，在体内易于与受体蛋白结合，α-GL结构中D/E环为反式构型，与泼尼松龙相似，易于与类固醇激素的靶细胞受体结合，故其抗病毒、抗炎作用远大于β-GL。无论是α-GL还是β-GL，其苷元甘草次酸(GA)比甘草酸的活性强得多，而二铵盐能使GL在葡萄糖醛酸酶的作用下生成GA，从而提高了GL转化为GA的比率。理化实验证明 ......