http://www.100md.com
2007年6月12日
伊曲康唑的药理学特性,伊曲康唑胶囊及适应症,伊曲康唑口服液及适应症,伊曲康唑静脉注射液及适应症,结论
伊曲康唑是三唑类抗真菌药，由于其主要代谢产物羟基伊曲康唑的重要抗真菌活性，而使其具有广谱抗菌活性和良好的耐受性。
伊曲康唑胶囊具有吸收和血浆浓度的不稳定性和在感染局部的蓄积性，可用于治疗无须持续高血药浓度的浅表真菌感染，但却限制了它在需要持续高血药浓度的较严重系统性真菌感染中的应用。而且由于有些系统性真菌感染患者的基础疾病和医疗干预的影响，使其对伊曲康唑胶囊的吸收度有所下降。而伊曲康唑口服液和静脉注射液，是亲脂性伊曲康唑和氢化丙基-β-环糊精化合物 以糖分子取代了环而形成外部亲水内部疏水的圆柱结构，这种疏水空腔克服了脂类化合物溶解度低的缺点(图1)，使其吸收率和生物利用率得到明显提高，疗效增强，使之成为大范围人群系统性真菌感染治疗的理想药物，尤其适用于高危患者，如儿童或重症监护患者。
伊曲康唑的药理学特性
伊曲康唑胶囊具有吸收和血浆浓度的不稳定性和在感染局部的蓄积性，可用于治疗无须持续高血药浓度的浅表真菌感染，但却限制了它在需要持续高血药浓度的较严重系统性真菌感染中的应用。而且由于有些系统性真菌感染患者的基础疾病和医疗干预的影响，使其对伊曲康唑胶囊的吸收度有所下降。而伊曲康唑口服液和静脉注射液，是亲脂性伊曲康唑和氢化丙基-β-环糊精化合物 以糖分子取代了环而形成外部亲水内部疏水的圆柱结构，这种疏水空腔克服了脂类化合物溶解度低的缺点(图1)，使其吸收率和生物利用率得到明显提高，疗效增强，使之成为大范围人群系统性真菌感染治疗的理想药物，尤其适用于高危患者，如儿童或重症监护患者。
| 图1 环糊精的分子结构 |
伊曲康唑的药理学特性
| 图2. 伊曲康唑的活性机制：真菌麦角固醇在真菌中的生物合成图示强调伊曲康唑抑菌的步骤 ...... |