生物药剂学与药物动力学教材.pdf
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2020年11月20日
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生物药剂学与药物动力学教材
《生物药剂学与药物动力学》系统地介绍了生物药剂学与药物动力学的基本概念、基本理论、研究方法及其应用，特点是着重于概念的理解与应用，小编今天给大家准备了生物药剂学与药物动力学教材，有需要的就快来吧
内容简介
《生物药剂学与药物动力学》系统地介绍了生物药剂学与药物动力学的基本概念、基本理论、研究方法及其应用，特点是着重于概念的理解与应用，精简冗长的数学公式的推导，详细介绍生物药剂学与药物动力学的研究方法，紧密联系临床合理用药与新药开发。全书以新颖、实用、深入、系统为基本宗旨。
相关内容部分预览
目录
第一章 生物药剂学概述
一、生物药剂学的基本概念
二、生物药剂学的研究工作及其在新药开发中的应用
三、生物药剂学的发展
第二章 口服药物的吸收
第一节 药物的膜转运与胃肠道吸收
一、生物膜的结构与性质
二、药物转运机制
三、药物转运体
四、胃肠道的结构与功能
第二节 影响药物吸收的因素
一、生理因素
二、药物因素
三、剂型与制剂因素
第三节 口服药物吸收与制剂设计
一、生物药剂学分类系统基本理论
二、Bcs与口服药物制剂设计
三、Bcs的其他应用
第四节 口服药物吸收的研究方法与技术
一、制剂学研究方法
二、生物膜转运体细胞模型
三、体外吸收实验
四、在体动物实验
五、整体动物实验
第三章 非口服给药途径药物的吸收
第一节 注射给药
一、注射部位与吸收途径
二、影响药物吸收的因素
第二节 肺部给药
一、呼吸系统的结构与生理
二、药物粒子在肺部的运行过程
三、影响药物吸收的因素
四、肺部给药的研究方法
第三节 皮肤给药
一、皮肤的结构与药物的转运
二、影响药物经皮渗透的因素
三、促进药物经皮吸收的方法
四、经皮吸收的研究方法
第四节 鼻腔给药
一、鼻腔的结构与生理
二、影响鼻黏膜吸收的因素
三、鼻黏膜吸收的研究方法
第五节 口腔黏膜给药
一、口腔黏膜的结构与生理
二、影响口腔黏膜吸收的因素
三、口腔黏膜吸收的研究方法
第六节 直肠给药与阴道给药
一、直肠给药
二、阴道给药
第七节 眼部给药
一、眼的结构与生理
二、药物眼部吸收的途径
三、影响药物眼部吸收的因素
第四章 药物分布
第一节 概述
一、组织分布与药效
二、组织分布与化学结构
三、药物蓄积与药效
四、药物的体内分布与生物膜
五、表观分布容积
第二节 影响分布的因素
一、血液循环与血管通透性的影响
二、药物与血浆蛋白结合率的影响
三、药物理化性质的影响
四、药物与组织亲和力的影响
五、药物相互作用的影响
第三节 药物的淋巴系统转运
一、淋巴循环与淋巴管的构造
二、药物从血液向淋巴液的转运
三、药物从组织液向淋巴液的转运
四、药物从消化管向淋巴液的转运
第四节 药物的脑分布
一、脑脊液
二、脑屏障
三、药物由血液向中枢神经系统转运
四、提高药物脑内分布的方法
第五节 药物在红细胞内的分布
一、红细胞的组成与特性……
第五章 药物的代谢
第六章 药物排泄
第七章 药物动力学概述
第八章 单室模型
第九章 多室模型
第十章 多剂量给药
第十一章 非线性药物动力学
第十二章 统计矩分析
第十三章 药物动力学在临床药学中的应用
第十四章 药物动力学在新药研究中的应用
第十五章 药物动力学研究进展
生物药剂学与药物动力学知识点
名词解释
1. 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收，分布，代谢和排泄的过程，阐明了药物的剂型因素，机体的生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。
2. 肠肝循环：是指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。
3. 肝首过效应：在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象。
4. 药物的溶出：药物的溶出速率是指在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。
5. 药物的蓄积：当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
6. 药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，其化学结构可发生改变的过程。又称生物转化。
7. 肝清除率：只在单位时间内有多少体积血浆中所含的药物被肝脏清除。
8. 诱导作用：许多药物，特别是指在肝中停留时间长，脂溶性好的化合物，能是某些药物代谢酶过量生成，从而促进自身或其他药物代谢。
9. 抑制作用：正如药物可以产生酶诱导作用一样，一些药物相反对代谢酶具有抑制作用，是其他药物代谢减慢，作用时间延长，导致药理活性或毒副作用增强。
10. 前体药物：是指将活性药物衍生化成药理惰性物质，但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后，能回复到原来的母体药物，再发挥治疗作用。
11. 排泄：指体内药物或其代谢物排除体外的过程。
12. 药物动力学(pk)：是应用动力学的原理与数学处理方法，研究药物通过各种途径给药后在体内吸收，分布，代谢，排泄过程的量变规律的学科。
13. 生物半衰期：表示药物在体内消除一半所需要的时间。
其他
1.处置：药物的分布，代谢，和排泄过程。
清除：药物的代谢和排泄的过程。
口服剂型生物利用度高低的顺序为：溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包装片
2.药物代谢的在新药研发中的应用：
药物代谢研究与创新药物的筛选
‚代谢药物与前体药物设计
ƒ药物代谢的饱和现象和制剂设计
④药物代谢与剂型设计
⑤药物毒性及相互作用的预测
影响剂型体内过程的因素：
1.种族差异
2、性别差异
3、年龄差异
4、生理和病理条件的差异
5、遗产因素
3.生物膜的性质：
流动性、不对称性、半透性。
4.小肠是药物吸收的主要部位，也是药物主动转运吸收的特异性部位。
5.生物膜转运器细胞模型：
6.caco-2细胞模型‚MDCK-MDR1细胞模型
7.药物的分布：
药物从吸收部位进入血浆后在血液和组织之间的转运过程。
结合力：氢键，离子键，范德华力，疏水键
特点：动态可逆，可饱和，竞争抑制
脑屏障的概念：三种。血脑屏障(BBB)‚血液--脑脊髓屏障ƒ脑脊髓—脑组织屏障
8.提高药物脑内分布的方法：
对药物结构进行改造
‚药物直接给药
ƒ暂时破坏血脑屏障
④利用血脑屏障跨细胞途径
⑤通过鼻腔途径给药
9.细胞和微粒相互作用对体内分布的影响：内吞，吸附，融合，膜间作用
10.细胞色素P450酶(cyp)：
凡在CYP基因表达后的CYP酶系的氨基酸同源性大于40%视为同一家族，在CYP后标一个阿拉伯数字表示。如CYP2‚氨基酸同源性大于55%以上者为同一亚家族，在家族序号后加一个大写字母。如CYP2Dƒ 每个亚家族中单个形成的CYP酶，则在表达式后再加一个阿拉伯数字。
11.药物代谢反应类型：I相反应：氧化，还原和水解II相反应：结合反应
药物代谢的研究方法：(体外法)
离体肝灌流法
‚干细胞培养法
ƒ肝切片法
④亚细胞片段法
⑤从组代谢酶
12.药物肾排泄=药物滤过+药物分析-药物重吸收
13.影响肾小球滤过的因素：肾血流量‚肾小球有效滤过压ƒ膜的通透性
14.影响药物被重吸收的因素：药物的脂溶性‚尿的PHƒ尿量④血浆蛋白结合率⑤合并用药⑥药物代谢⑦肾脏疾病
15.静脉注射：单室模型是直线‚二室模型是曲线
影响药物吸收的因素：
⑴、生理因素胃肠液的成分与性质.2肝肠循环
⑵药物因素：1药物的理化性质2.药物在胃肠道的稳定性
㈢剂型与制剂因素
影响药物分布的因素：血液循环对分布的影响‚血管通透性对分布的影响ƒ药物与血浆蛋白结合率的影响④药物理化性质对分布的影响⑤药物与组织亲和力对分布的影响⑥药物相互作用对分布的影响
影响药物代谢的因素：
(生理因素)：年龄、性别、种族和个体差异，饮食，种属、妊娠，疾病，环境。
(剂型因素)：给药途径、计量、剂型、手性药物、药物的相互作用
影响药物排泄的因素：
1生理因素/血流量胆汁流量其他
2药物及其剂型/药物理化性质药物血浆蛋白结合律药物体内代谢过程及代谢产物性质对排泄的影响药物制剂因素
药代动力学书籍推荐
1 药物代谢动力学 王广基
适于入门，公式推导完备。
或者其他的生物药剂学教材也可以
2 生物技术药物药代动力学与药效动力学
做生物药必备，有些方面过时需注意
3 临床药代动力学与药效动力学
4 药物设计和开发中的药物代谢
类药性质
两本从药企研发角度写的书，作者实战经验丰富。
5 药物生物利用度
翻译极差，建议读原版。
补充一个 fda的各种guideline 在踏出校门之后可能需要 国内cfda的也有指导原则 水平差一些
生物药剂学与药物动力学教材截图
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