第六章软膏剂.doc
http://www.100md.com
参见附件(51kb)。
第六章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂第一节软膏剂
一、概述
(一)软膏剂的概念与分类
1.软膏剂：系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀半固体外用制剂。乳剂型基质制备的软膏剂称为乳膏剂，含有大量粉末(25%以上)的软膏剂。软膏剂在医疗上主要用于皮肤、黏膜表面，起局部保护与治疗作用。
2.分类：溶液型、混悬型和乳剂型三类。
(二)质量要求
1.应均匀、细腻、涂布于皮肤上无粗糙感；
2.有适当的黏稠性易涂布于皮肤或黏膜等部位；
3.性质稳定，无酸败、变质等现象；
4.无刺激性、过敏性及其他不良反应；
5.用于创面的软膏剂应为无菌。
二、软膏剂的基质
基质的作用：在软膏剂中基质不仅是软膏剂的赋形剂和药物的载体，而且对软膏剂的质量与药物的治疗有重要影响，它能影响药物的理化性质、释放及在皮肤内扩散。不少起保护、润滑作用的软膏剂，基质起道了双重作用，即是赋形剂，也是发挥生理效应的药物。
基质的质量要求
1.性质稳定，与主药和其他基质不发生配伍变化等；
2.无刺激性与过敏性，无生理活性，不防碍皮肤的正常的生理功能；
3.稠度适宜，润滑，易于涂布；
4.有一定的吸水性，能吸收伤口分泌物；
5.易清洗，不污染衣服；
6.有良好的释药性。
(一)油脂性基质
1.烃类(多种饱和烃的混合物)
(1)凡士林：
1)性质稳定，能与多种药物配伍，特别适用于不稳定的抗生素药物。
2)可单独使用，也能与蜂蜡等融合，有适宜的粘稠性与涂展性。
3)吸水性差，可加入适量羊毛脂、胆固醇和一些高级脂肪醇增加吸水性。
(2)固体石蜡：调节软膏剂的稠度
(3)液体石蜡：主要用于调节软膏剂的稠度，也常用于乳剂基质的油相。
2.油脂类
(1)常用植物油有：麻油、花生油、棉子油等，不能单独作基质，常与熔点高的蜡类熔合，制成适宜稠度的基质，单软膏为1：2(W/W)蜂蜡与植物油。
(2)氢化植物油可用作软膏基质。
3.类脂类
(1)羊毛脂
1)具有良好的吸水性，能与2倍量水均匀混合，形成W/O型乳剂型基质。
2)羊毛脂常与凡士林合用(1∶9)，增加凡士林吸水性与药物的渗透性。
3)在乳剂基质中起辅助乳化剂的作用，常用含水30%的羊毛脂。
(2)蜂蜡与鲸蜡
两者均为弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂基质中起增加稳定性与调节稠度的作用。
4.硅酮
1)化学性质稳定，疏水性强，对皮肤无刺激性与毒性等，易于涂布，理想的疏水基质。
2)常与其他油脂性基质合用，也可制成乳剂型基质应用。
3)对药物的释放与穿透皮肤的性能较羊毛脂与凡士林快。
4)对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。
(二)乳剂型基质
1.乳剂型基质的组成、种类和特点
(1)组成：(由水相、油相和乳化剂组成)
1)油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇等多位固体，油相稠度调节剂：液体石蜡、凡士林、植物油等
2)乳化剂：有机皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇脂肪酸酯类、聚山梨酯类等。
(2)乳剂型基质的特点
1)油腻性小或无油腻性，稠度适宜，容易涂布，能与水或油混合；
2)因含表面活性剂易清除，有利于药物与皮肤接触，并促进药物的经皮渗透，不防碍皮肤的分泌与水分的蒸发等；
3)因含水，不适合对水不稳定的药物。
(3)种类
1)O/W型乳剂基质
①含水量大，能与水混合，药物的释放与对皮肤的可透性较W/O型基质好。
②具有反向吸收作用，忌用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。
③易蒸发失水变硬，常需加入保湿剂(甘油、丙二醇和山梨醇等)。
④因外相是水，易霉变，需加防腐剂(羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等)。
2)W/O型基质：与冷霜相似，一般可吸收100%水分或溶液，不易清除。
2.乳剂型基质常用乳化剂和稳定剂
(1)肥皂类
1)一价皂
①脂肪酸与无机碱或有机碱生成的一价盐类，为阴离子表面活性剂。
②为O/W型乳化剂。
③忌与阳离子表面活性剂及阳离子药物等配伍。
2)多价皂：是W/O型乳化剂，如：硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等
(2)高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类
1)高级脂肪醇：十六醇(鲸蜡醇)、十八醇
①为弱的W/O型乳化剂。
②有一定的吸水性，与凡士林等混合后，可增加凡士林的吸水性，形成W/O型基质。
③二者在O/W型基质的油相中增加乳剂的稳定性和稠度。
2)脂肪醇硫酸酯类
①常用十二烷基硫酸酯钠(SLS或SDS)
②为优良的O/W型乳化剂，在广泛的pH范围内稳定。
③不能与阳离子表面活性剂及阳离子药物配伍，常用十六醇、十八醇做辅助乳化剂。
(3)多元醇酯类
1)单硬脂酸甘油酯：HLB值为3.8，与O/W型乳化剂合用起稳定作用。
2)脂肪酸山梨酯类与聚山梨酯类
①非离子型表面活性剂，无毒、刺激性小，能与酸性药物或电解质配伍。
②聚山梨酯类(吐温类)HLB值为10.5～16.7，O/W型乳化剂。
③脂肪酸山梨酯类(司盘类)HLB值为4.3～8.6，W/O型乳化剂。
④与其他乳化剂或增稠剂合用，调整HLB值，使基质稳定。
⑤聚山梨酯类与某些酚类、羧酸类药物发生作用，使乳剂破坏。
(4)聚氧乙烯醚类：平平加O、OP，非离子表面或性剂，属O/W型乳化剂。
(三)水溶性基质
组成：天然或合成的水溶性高分子材料组成。
特点：无油腻感，与水性物质或渗出物混合，释药快。多用于润湿、糜烂创面，有利于分泌物的排除。
常用基质：
1)甘油明胶：甘油10%-30%、明胶1%-3%，加水至100%；(栓剂中的甘油明胶配比是10%：20%：70%，注意区分)
2)纤维素衍生物类(半合成)：MC(甲基纤维素) CMC-Na(羧甲基纤维素钠)(注意配伍变化)。
3)PEG：固体PEG(4000、3350)与液体PEG(400)合用。
①常用配比为：PEG400∶PEG 3350 = 6∶4，PEG400∶PEG 4000 = 1∶1。(注意使用和保存的温度)
②久用引起皮肤脱水产生干燥感，③与苯甲酸、水杨酸、鞣酸等络合，使基质软化，并降低防腐剂活性
三、软膏剂的制备及处方例
(一) 制备方法(区分栓剂制法的名称)
1.研和法：①基质的熔点较低，药物对热不稳定；②可溶性药物用水、甘油溶解，用羊毛脂吸收后再加入油性基质中 ......
第六章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂第一节软膏剂
一、概述
(一)软膏剂的概念与分类
1.软膏剂：系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀半固体外用制剂。乳剂型基质制备的软膏剂称为乳膏剂，含有大量粉末(25%以上)的软膏剂。软膏剂在医疗上主要用于皮肤、黏膜表面，起局部保护与治疗作用。
2.分类：溶液型、混悬型和乳剂型三类。
(二)质量要求
1.应均匀、细腻、涂布于皮肤上无粗糙感；
2.有适当的黏稠性易涂布于皮肤或黏膜等部位；
3.性质稳定，无酸败、变质等现象；
4.无刺激性、过敏性及其他不良反应；
5.用于创面的软膏剂应为无菌。
二、软膏剂的基质
基质的作用：在软膏剂中基质不仅是软膏剂的赋形剂和药物的载体，而且对软膏剂的质量与药物的治疗有重要影响，它能影响药物的理化性质、释放及在皮肤内扩散。不少起保护、润滑作用的软膏剂，基质起道了双重作用，即是赋形剂，也是发挥生理效应的药物。
基质的质量要求
1.性质稳定，与主药和其他基质不发生配伍变化等；
2.无刺激性与过敏性，无生理活性，不防碍皮肤的正常的生理功能；
3.稠度适宜，润滑，易于涂布；
4.有一定的吸水性，能吸收伤口分泌物；
5.易清洗，不污染衣服；
6.有良好的释药性。
(一)油脂性基质
1.烃类(多种饱和烃的混合物)
(1)凡士林：
1)性质稳定，能与多种药物配伍，特别适用于不稳定的抗生素药物。
2)可单独使用，也能与蜂蜡等融合，有适宜的粘稠性与涂展性。
3)吸水性差，可加入适量羊毛脂、胆固醇和一些高级脂肪醇增加吸水性。
(2)固体石蜡：调节软膏剂的稠度
(3)液体石蜡：主要用于调节软膏剂的稠度，也常用于乳剂基质的油相。
2.油脂类
(1)常用植物油有：麻油、花生油、棉子油等，不能单独作基质，常与熔点高的蜡类熔合，制成适宜稠度的基质，单软膏为1：2(W/W)蜂蜡与植物油。
(2)氢化植物油可用作软膏基质。
3.类脂类
(1)羊毛脂
1)具有良好的吸水性，能与2倍量水均匀混合，形成W/O型乳剂型基质。
2)羊毛脂常与凡士林合用(1∶9)，增加凡士林吸水性与药物的渗透性。
3)在乳剂基质中起辅助乳化剂的作用，常用含水30%的羊毛脂。
(2)蜂蜡与鲸蜡
两者均为弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂基质中起增加稳定性与调节稠度的作用。
4.硅酮
1)化学性质稳定，疏水性强，对皮肤无刺激性与毒性等，易于涂布，理想的疏水基质。
2)常与其他油脂性基质合用，也可制成乳剂型基质应用。
3)对药物的释放与穿透皮肤的性能较羊毛脂与凡士林快。
4)对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。
(二)乳剂型基质
1.乳剂型基质的组成、种类和特点
(1)组成：(由水相、油相和乳化剂组成)
1)油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇等多位固体，油相稠度调节剂：液体石蜡、凡士林、植物油等
2)乳化剂：有机皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇脂肪酸酯类、聚山梨酯类等。
(2)乳剂型基质的特点
1)油腻性小或无油腻性，稠度适宜，容易涂布，能与水或油混合；
2)因含表面活性剂易清除，有利于药物与皮肤接触，并促进药物的经皮渗透，不防碍皮肤的分泌与水分的蒸发等；
3)因含水，不适合对水不稳定的药物。
(3)种类
1)O/W型乳剂基质
①含水量大，能与水混合，药物的释放与对皮肤的可透性较W/O型基质好。
②具有反向吸收作用，忌用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。
③易蒸发失水变硬，常需加入保湿剂(甘油、丙二醇和山梨醇等)。
④因外相是水，易霉变，需加防腐剂(羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等)。
2)W/O型基质：与冷霜相似，一般可吸收100%水分或溶液，不易清除。
2.乳剂型基质常用乳化剂和稳定剂
(1)肥皂类
1)一价皂
①脂肪酸与无机碱或有机碱生成的一价盐类，为阴离子表面活性剂。
②为O/W型乳化剂。
③忌与阳离子表面活性剂及阳离子药物等配伍。
2)多价皂：是W/O型乳化剂，如：硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等
(2)高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类
1)高级脂肪醇：十六醇(鲸蜡醇)、十八醇
①为弱的W/O型乳化剂。
②有一定的吸水性，与凡士林等混合后，可增加凡士林的吸水性，形成W/O型基质。
③二者在O/W型基质的油相中增加乳剂的稳定性和稠度。
2)脂肪醇硫酸酯类
①常用十二烷基硫酸酯钠(SLS或SDS)
②为优良的O/W型乳化剂，在广泛的pH范围内稳定。
③不能与阳离子表面活性剂及阳离子药物配伍，常用十六醇、十八醇做辅助乳化剂。
(3)多元醇酯类
1)单硬脂酸甘油酯：HLB值为3.8，与O/W型乳化剂合用起稳定作用。
2)脂肪酸山梨酯类与聚山梨酯类
①非离子型表面活性剂，无毒、刺激性小，能与酸性药物或电解质配伍。
②聚山梨酯类(吐温类)HLB值为10.5～16.7，O/W型乳化剂。
③脂肪酸山梨酯类(司盘类)HLB值为4.3～8.6，W/O型乳化剂。
④与其他乳化剂或增稠剂合用，调整HLB值，使基质稳定。
⑤聚山梨酯类与某些酚类、羧酸类药物发生作用，使乳剂破坏。
(4)聚氧乙烯醚类：平平加O、OP，非离子表面或性剂，属O/W型乳化剂。
(三)水溶性基质
组成：天然或合成的水溶性高分子材料组成。
特点：无油腻感，与水性物质或渗出物混合，释药快。多用于润湿、糜烂创面，有利于分泌物的排除。
常用基质：
1)甘油明胶：甘油10%-30%、明胶1%-3%，加水至100%；(栓剂中的甘油明胶配比是10%：20%：70%，注意区分)
2)纤维素衍生物类(半合成)：MC(甲基纤维素) CMC-Na(羧甲基纤维素钠)(注意配伍变化)。
3)PEG：固体PEG(4000、3350)与液体PEG(400)合用。
①常用配比为：PEG400∶PEG 3350 = 6∶4，PEG400∶PEG 4000 = 1∶1。(注意使用和保存的温度)
②久用引起皮肤脱水产生干燥感，③与苯甲酸、水杨酸、鞣酸等络合，使基质软化，并降低防腐剂活性
三、软膏剂的制备及处方例
(一) 制备方法(区分栓剂制法的名称)
1.研和法：①基质的熔点较低，药物对热不稳定；②可溶性药物用水、甘油溶解，用羊毛脂吸收后再加入油性基质中 ......
您现在查看是摘要介绍页，详见DOC附件(51kb)。