第二十八章抗心绞痛药.doc
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第二十八章 抗心绞痛药 心绞痛：缺血性心脏病的主要症状。
供氧＝需氧
决定需氧量的主要因素：室壁张力
心率
心收缩力
决定供氧量的主要因素：冠脉流量
心绞痛分类：劳累性心绞痛
变异型心绞痛
不稳定型心绞痛
抗心绞痛药物：舒张冠脉，或促进侧支循环形成
舒张静脉，或舒张动脉，↓心脏负荷
抗血小板、抗血栓形成
第一节 硝酸酯类及亚硝酸类
硝酸甘油
【药动学】舌下给药
【药理作用】直接松弛血管平滑肌，改变心肌血流分布。
1.扩张外周血管，改变血流动力学：
扩张小静脉--回心血量↓；
扩张小动脉--外周阻力↓；
2.改变心肌血液分布，改善缺血区血供：
(1)扩张较大冠脉和缺血区侧支血管，改善局部缺血；
(2)扩张狭窄的冠脉及侧支血管，对阻力血管作用弱，使血液经侧支血管流向缺血区；
(3)↓左室舒张末期压，舒张心外膜及侧支血管，使血液从心外膜区流向心内膜区；
(4)抑制血小板聚集。
3.机制：产生NO，激活鸟苷酸活化酶，↑cGMP，↓胞浆Ca2+浓度，舒张血管平滑肌。
【临床应用】防治各型心绞痛
【不良反应】头痛，皮肤红，直立性低血压，心率加快，高铁血红蛋白血症。
第二节 βR阻断药
普萘洛尔
1.↓心肌耗氧量：阻断βR-心率↓，心收缩力↓；
↓心肌耗氧量：增大心室容积，延长射血时间
2.改善缺血区血供：心率↓，舒张期延长，有利血液流向缺血区。正常区冠脉收缩，缺血区冠脉舒张，有利于血液重新分布。
3.主要用于稳定型、不稳定型心绞痛，不宜用于变异型心绞痛。
第三节 钙通道阻滞药
硝苯地平
1.抑制血管平滑肌钙内流，小动脉更敏感，外周阻力↓，心肌耗氧↓；冠脉扩张，缓解冠脉痉挛，↑心肌供氧。
2.抑制心肌钙内流，心收缩力↓，耗氧↓；但反射性↑心率。
3.用于变异型心绞痛。
维拉帕米
扩冠作用较强，用于稳定型、不稳定型心绞痛，特别是伴心律失常者。
第四节 其他抗心绞痛药
双嘧达莫
腺苷增强剂，并减少PED对cAMP的降解，扩张冠脉。
长期用药可促进侧支循环形成，并抗血小板聚集。
尼可地尔
平滑肌细胞K+通道开放剂，也激活鸟苷酸环化酶。
具有扩血管和抗血小板聚集作用。
奥昔非君
选择性扩张冠脉，↑冠脉流量。激动βR，↓PDE，并抑制血小板聚集。
银杏叶
银杏叶制剂具有扩张动脉血管、抑制血小板聚集、改善心脑缺血和外周血液循环障碍等多种有益作用。
第二十八章 抗心绞痛药 心绞痛：缺血性心脏病的主要症状。
供氧＝需氧
决定需氧量的主要因素：室壁张力
心率
心收缩力
决定供氧量的主要因素：冠脉流量
心绞痛分类：劳累性心绞痛
变异型心绞痛
不稳定型心绞痛
抗心绞痛药物：舒张冠脉，或促进侧支循环形成
舒张静脉，或舒张动脉，↓心脏负荷
抗血小板、抗血栓形成
第一节 硝酸酯类及亚硝酸类
硝酸甘油
【药动学】舌下给药
【药理作用】直接松弛血管平滑肌，改变心肌血流分布。
1.扩张外周血管，改变血流动力学：
扩张小静脉--回心血量↓；
扩张小动脉--外周阻力↓；
2.改变心肌血液分布，改善缺血区血供：
(1)扩张较大冠脉和缺血区侧支血管，改善局部缺血；
(2)扩张狭窄的冠脉及侧支血管，对阻力血管作用弱，使血液经侧支血管流向缺血区；
(3)↓左室舒张末期压，舒张心外膜及侧支血管，使血液从心外膜区流向心内膜区；
(4)抑制血小板聚集。
3.机制：产生NO，激活鸟苷酸活化酶，↑cGMP，↓胞浆Ca2+浓度，舒张血管平滑肌。
【临床应用】防治各型心绞痛
【不良反应】头痛，皮肤红，直立性低血压，心率加快，高铁血红蛋白血症。
第二节 βR阻断药
普萘洛尔
1.↓心肌耗氧量：阻断βR-心率↓，心收缩力↓；
↓心肌耗氧量：增大心室容积，延长射血时间
2.改善缺血区血供：心率↓，舒张期延长，有利血液流向缺血区。正常区冠脉收缩，缺血区冠脉舒张，有利于血液重新分布。
3.主要用于稳定型、不稳定型心绞痛，不宜用于变异型心绞痛。
第三节 钙通道阻滞药
硝苯地平
1.抑制血管平滑肌钙内流，小动脉更敏感，外周阻力↓，心肌耗氧↓；冠脉扩张，缓解冠脉痉挛，↑心肌供氧。
2.抑制心肌钙内流，心收缩力↓，耗氧↓；但反射性↑心率。
3.用于变异型心绞痛。
维拉帕米
扩冠作用较强，用于稳定型、不稳定型心绞痛，特别是伴心律失常者。
第四节 其他抗心绞痛药
双嘧达莫
腺苷增强剂，并减少PED对cAMP的降解，扩张冠脉。
长期用药可促进侧支循环形成，并抗血小板聚集。
尼可地尔
平滑肌细胞K+通道开放剂，也激活鸟苷酸环化酶。
具有扩血管和抗血小板聚集作用。
奥昔非君
选择性扩张冠脉，↑冠脉流量。激动βR，↓PDE，并抑制血小板聚集。
银杏叶
银杏叶制剂具有扩张动脉血管、抑制血小板聚集、改善心脑缺血和外周血液循环障碍等多种有益作用。
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