常用化疗药物(23页) .doc
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参见附件(135kb)。
5-氟尿嘧啶(氟尿嘧啶,5-fluorouracil,5-FU)
分类：抗代谢类
机制： 是尿嘧啶5位的氢被氟取代的衍生物，是抗嘧啶药。
剂型：250mg/ml/支。50mg*100片/盒
给药方式：15mg/kg qd ivgtt d1-5. 500-750mg qd iv
不良反应：1.不良反应有骨髓抑制、消化道反应、共济失调、局部刺激、神经系统反应、脱发、皮炎、等，有导致畸形、导致突变作用。2.肝肾疾病、心脏病、水痘及消化道出血患者慎用。注意用药期间严密观察血象。3.与甲氨蝶呤合用，应先用甲氨蝶呤再给予本药，否则药效降低。
替加氟(tegafur)呋喃氟尿嘧啶(ftorafur,FT-207);喃氟啶、呋氟尿嘧啶
分类：抗代谢类
机制： 为5-FU的衍生物，在肝内活化为氟尿嘧啶而起作用。
剂型：50mg*100/瓶
给药方式：800~1200mg，q6h,总量20~40g为一个疗程
不良反应：该药在体内转化为5-FU，但毒性小。其不良反应及注意事项与5-FU基本相同。
去氧氟尿苷，氟铁龙，脱氧氟尿苷，艾丰(Furtulon,5`-dFUR,Doxifluridine)
分类：抗代谢类
机制： 作用与5-FU相同。在体内受到胸苷磷酸化酶和尿苷磷酸化酶作用转变成5-FU和5-脱氧核糖-1-磷酸而起抗肿瘤作用。属本类低毒性抗肿瘤药。用于胃癌，肠癌，乳癌，膀胱癌，宫颈癌等。
剂型：胶囊200mg*50粒/盒
给药方式：800~1200mg 分3~4次，连用4周。
不良反应：常见抗肿瘤药物共同不良反应。其它有肝肾功能异常、心电图异常、脱发、色素沉着、荨麻疹，神经症状有倦怠、身体摇晃、舌发麻等。
6-硫鸟嘌呤(tioguanine,6-thioguanine,6-TG)
分类：抗代谢类
机制： 与6-MP相似。
剂型：25mg*40片/盒
给药方式：100mg/m2 qd d1-5,1-7
不良反应：注意用药期间严密观察血象。可引起骨髓抑制及肝功能损害。
6-巯嘌呤(6-mercaptopurine,6-MP)，巯嘌呤、乐疾宁
分类：抗代谢类
机制： 腺嘌呤6位上的-NH2被-SH所取代的衍生物，为抗嘌呤药。
剂型：50mg*100/瓶
给药方式：
不良反应：1.不良反应有消化道反应、粘膜溃疡、骨髓抑制、肝功能损伤等，个别患者可出现高尿酸血症及尿内尿酸结晶。2.注意用药期间严密观察血象，肝肾功能不全者慎用。
六甲密胺(altretamine,hexamethylmelamine,HMM)，六甲三聚氰胺
分类：抗代谢类
机制： 可能为嘧啶拮抗物,抑制二氢叶酸还原酶和核酸的合成,进一步抑制DNA,RNA和蛋白质质的合成.用于慢性粒细胞白血病,肺癌,恶性淋巴瘤,骨髓瘤,乳腺癌,卵巢癌,食管癌,头颈部肿瘤.
剂型：片剂:50mg *100片/盒
给药方式：4-8mg/kg ,分4次,饭后及临睡前.21-30天为一疗程,间隔1-2后,重复.
不良反应： 不良反应主要表现为胃肠道反应和骨髓抑制，长期服用对中枢及周围神经系统有一定影响。
甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)又名氨甲蝶呤(amethopterin)，氨甲叶酸
分类：抗代谢类
机制： 化学结构与叶酸相似，是抗叶酸药。
剂型：片剂：2.5mg*100片/瓶；粉针剂：5mg/支或1.0g/瓶
给药方式：白血病:每日1.25~5mg,po qd有疗疗程的安全剂量为50-150mg ,总剂量应视骨髓情况而定.实体瘤,乳癌:10~20mg,im bid .连续6周为一疗程.骨肉瘤:3-5g/m2,ivgtt 4小时滴完,于2~6小时后,开始应用CF,6~12mg im q6h,d1-3.水化,尿量应在3000ml/d以上,也用于联合化疗等.
不良反应：1.不良反应主要有胃肠道反应、骨髓抑制7~10天最低,在14~16天恢复、口腔炎、湿疹、脱发、肺炎、骨质疏松、肝功能损伤等，鞘内注射剂量过大可引起抽搐。2.用药期间应严格检查肝肾功能、血象及血药浓度；用药期间及用药后一段时间内应大量饮水并使尿液碱化，避免损害肾脏。3.肝肾功能不全者及孕妇禁用。
阿糖胞苷(cytarabine,AraC)，阿糖胞嘧啶 ,赛得萨
分类：抗代谢类
机制： 在体内经脱氧胞苷激酶催化成二或三磷酸胞苷，进而抑制DNA多聚酶的活性而影响DNA合成；也可掺入DNA中干扰其复制，使细胞死亡。S期细胞对之最敏感，属周期特异性药物。
剂型：粉针：50mg/支；赛得萨:100mg/支
给药方式：1~3mg/kg qd iv d1-8,d1-15. 5~5.7mg/kg qd ivgtt d1-4,d1-5.
不良反应：1.不良反应有骨髓抑制、消化道反应、肝功能异常、发热、皮疹等。2.使用该药后继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可使药物疗效提高。不宜与5-FU合用。3.用药期间应严格检查血象。
羟基脲(hydroxycarbamide,hydroxyurea,HU)，羟脲
分类：其它
机制： 能抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸，从而抑制DNA的合成。它能选择性地作用于S期细胞。
剂型：
给药方式：
不良反应：该药不良反应主要为消化道反应和骨髓抑制，偶见有睾丸萎缩、肾功能损害及中枢神经系统症状。2.用药期间应严格检查血象。孕妇禁用。
安西他滨(ancitabin)环胞苷(cyclocytidine，cyclo-C)
分类：抗代谢类
机制： 为Ara-C脱水衍生物，在体内逐渐水解放出Ara-C而显效。
剂型：
给药方式：
不良反应：
吉西他滨,健择,泽菲(Gemzar,Gemcitabine)
分类：抗代谢类
机制： 本品为细胞周期特异性药物,主要作用于DNA合成期,用于治疗局限晚期或已转移的非小细胞肺癌.
剂型：粉针剂:0.2或1g/瓶.
给药方式：1g/m2 ivgtt 30分钟,d1,d8.只能用NS配,40mg本品至少需要1mlNS溶解后,再用NS稀释.
不良反应：抗肿瘤药物的共同不良反应; 主要为骨髓抑制,一过性肝酶升高,胃肠道反应等到.对本品过敏者禁用.禁与放疗同时联合应用.严重肾功能不全患者,禁与DDP联合应用.
希罗达,卡培他滨(Xeloda,capecitabine)
分类：抗代谢类
机制： 本品为5-FU的前体药物,本身无细胞毒性,通过肿瘤相关生血管因子胸腺磷酸化酶在肿瘤所在部位转化为5-FU,从而最大程度的降低了5-FU对正常人体细胞的损害.适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗. ......
5-氟尿嘧啶(氟尿嘧啶,5-fluorouracil,5-FU)
分类：抗代谢类
机制： 是尿嘧啶5位的氢被氟取代的衍生物，是抗嘧啶药。
剂型：250mg/ml/支。50mg*100片/盒
给药方式：15mg/kg qd ivgtt d1-5. 500-750mg qd iv
不良反应：1.不良反应有骨髓抑制、消化道反应、共济失调、局部刺激、神经系统反应、脱发、皮炎、等，有导致畸形、导致突变作用。2.肝肾疾病、心脏病、水痘及消化道出血患者慎用。注意用药期间严密观察血象。3.与甲氨蝶呤合用，应先用甲氨蝶呤再给予本药，否则药效降低。
替加氟(tegafur)呋喃氟尿嘧啶(ftorafur,FT-207);喃氟啶、呋氟尿嘧啶
分类：抗代谢类
机制： 为5-FU的衍生物，在肝内活化为氟尿嘧啶而起作用。
剂型：50mg*100/瓶
给药方式：800~1200mg，q6h,总量20~40g为一个疗程
不良反应：该药在体内转化为5-FU，但毒性小。其不良反应及注意事项与5-FU基本相同。
去氧氟尿苷，氟铁龙，脱氧氟尿苷，艾丰(Furtulon,5`-dFUR,Doxifluridine)
分类：抗代谢类
机制： 作用与5-FU相同。在体内受到胸苷磷酸化酶和尿苷磷酸化酶作用转变成5-FU和5-脱氧核糖-1-磷酸而起抗肿瘤作用。属本类低毒性抗肿瘤药。用于胃癌，肠癌，乳癌，膀胱癌，宫颈癌等。
剂型：胶囊200mg*50粒/盒
给药方式：800~1200mg 分3~4次，连用4周。
不良反应：常见抗肿瘤药物共同不良反应。其它有肝肾功能异常、心电图异常、脱发、色素沉着、荨麻疹，神经症状有倦怠、身体摇晃、舌发麻等。
6-硫鸟嘌呤(tioguanine,6-thioguanine,6-TG)
分类：抗代谢类
机制： 与6-MP相似。
剂型：25mg*40片/盒
给药方式：100mg/m2 qd d1-5,1-7
不良反应：注意用药期间严密观察血象。可引起骨髓抑制及肝功能损害。
6-巯嘌呤(6-mercaptopurine,6-MP)，巯嘌呤、乐疾宁
分类：抗代谢类
机制： 腺嘌呤6位上的-NH2被-SH所取代的衍生物，为抗嘌呤药。
剂型：50mg*100/瓶
给药方式：
不良反应：1.不良反应有消化道反应、粘膜溃疡、骨髓抑制、肝功能损伤等，个别患者可出现高尿酸血症及尿内尿酸结晶。2.注意用药期间严密观察血象，肝肾功能不全者慎用。
六甲密胺(altretamine,hexamethylmelamine,HMM)，六甲三聚氰胺
分类：抗代谢类
机制： 可能为嘧啶拮抗物,抑制二氢叶酸还原酶和核酸的合成,进一步抑制DNA,RNA和蛋白质质的合成.用于慢性粒细胞白血病,肺癌,恶性淋巴瘤,骨髓瘤,乳腺癌,卵巢癌,食管癌,头颈部肿瘤.
剂型：片剂:50mg *100片/盒
给药方式：4-8mg/kg ,分4次,饭后及临睡前.21-30天为一疗程,间隔1-2后,重复.
不良反应： 不良反应主要表现为胃肠道反应和骨髓抑制，长期服用对中枢及周围神经系统有一定影响。
甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)又名氨甲蝶呤(amethopterin)，氨甲叶酸
分类：抗代谢类
机制： 化学结构与叶酸相似，是抗叶酸药。
剂型：片剂：2.5mg*100片/瓶；粉针剂：5mg/支或1.0g/瓶
给药方式：白血病:每日1.25~5mg,po qd有疗疗程的安全剂量为50-150mg ,总剂量应视骨髓情况而定.实体瘤,乳癌:10~20mg,im bid .连续6周为一疗程.骨肉瘤:3-5g/m2,ivgtt 4小时滴完,于2~6小时后,开始应用CF,6~12mg im q6h,d1-3.水化,尿量应在3000ml/d以上,也用于联合化疗等.
不良反应：1.不良反应主要有胃肠道反应、骨髓抑制7~10天最低,在14~16天恢复、口腔炎、湿疹、脱发、肺炎、骨质疏松、肝功能损伤等，鞘内注射剂量过大可引起抽搐。2.用药期间应严格检查肝肾功能、血象及血药浓度；用药期间及用药后一段时间内应大量饮水并使尿液碱化，避免损害肾脏。3.肝肾功能不全者及孕妇禁用。
阿糖胞苷(cytarabine,AraC)，阿糖胞嘧啶 ,赛得萨
分类：抗代谢类
机制： 在体内经脱氧胞苷激酶催化成二或三磷酸胞苷，进而抑制DNA多聚酶的活性而影响DNA合成；也可掺入DNA中干扰其复制，使细胞死亡。S期细胞对之最敏感，属周期特异性药物。
剂型：粉针：50mg/支；赛得萨:100mg/支
给药方式：1~3mg/kg qd iv d1-8,d1-15. 5~5.7mg/kg qd ivgtt d1-4,d1-5.
不良反应：1.不良反应有骨髓抑制、消化道反应、肝功能异常、发热、皮疹等。2.使用该药后继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可使药物疗效提高。不宜与5-FU合用。3.用药期间应严格检查血象。
羟基脲(hydroxycarbamide,hydroxyurea,HU)，羟脲
分类：其它
机制： 能抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸，从而抑制DNA的合成。它能选择性地作用于S期细胞。
剂型：
给药方式：
不良反应：该药不良反应主要为消化道反应和骨髓抑制，偶见有睾丸萎缩、肾功能损害及中枢神经系统症状。2.用药期间应严格检查血象。孕妇禁用。
安西他滨(ancitabin)环胞苷(cyclocytidine，cyclo-C)
分类：抗代谢类
机制： 为Ara-C脱水衍生物，在体内逐渐水解放出Ara-C而显效。
剂型：
给药方式：
不良反应：
吉西他滨,健择,泽菲(Gemzar,Gemcitabine)
分类：抗代谢类
机制： 本品为细胞周期特异性药物,主要作用于DNA合成期,用于治疗局限晚期或已转移的非小细胞肺癌.
剂型：粉针剂:0.2或1g/瓶.
给药方式：1g/m2 ivgtt 30分钟,d1,d8.只能用NS配,40mg本品至少需要1mlNS溶解后,再用NS稀释.
不良反应：抗肿瘤药物的共同不良反应; 主要为骨髓抑制,一过性肝酶升高,胃肠道反应等到.对本品过敏者禁用.禁与放疗同时联合应用.严重肾功能不全患者,禁与DDP联合应用.
希罗达,卡培他滨(Xeloda,capecitabine)
分类：抗代谢类
机制： 本品为5-FU的前体药物,本身无细胞毒性,通过肿瘤相关生血管因子胸腺磷酸化酶在肿瘤所在部位转化为5-FU,从而最大程度的降低了5-FU对正常人体细胞的损害.适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗. ......
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