β-内酰胺类抗生素.ppt
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参见附件(134kb)。
第38章
β-内酰胺类抗生素
理化特性及其体内过程特点
* 不耐热
* 水溶液不稳定
* 肌注吸收快而完全
* 作用快，维持时间短
对大多数G+性菌、G-性菌、放线菌
螺旋体菌有强大抗菌作用
* G+球菌：葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性球菌
* G+性杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌
* G-球菌：脑膜炎双球菌、链球菌
* 螺旋体：钩端螺旋体、梅毒螺旋体
* 放线菌
作用原理:
主要是青霉素G的化学结构与合成粘肽的前体物的结构部分相似，竞争性与转酞酶结合，使转肽酶活性菌降低，粘肽合成发生障碍，造成细菌细胞壁缺损，敏感菌菌体渗透压高，使转肽酶活性降低，粘肽合成发生障碍，造成细菌细胞壁缺损，敏感菌菌体内渗透压高，使水内渗，以致菌体膨胀、裂解、死亡。
抗菌特点:
是一种杀菌剂，* 对繁殖期的细胞作用强，对静止期的细菌作用弱，* 对革兰氏阴性杆菌作用弱、因细胞壁粘肽少、外层有大量脂蛋白和胞 浆渗透压低
* 对人体毒性小，* 不受脓液及坏死组织影响。
抗药性:
金葡菌易产生。
机制
* 产生β内酰胺酶(青霉素酶)
* PBPS的靶位变化、与抗生素亲和力低，* 细胞壁通透性改变，药物进入菌体内减少。
临床应用:
* A组和B组溶血性链球菌的感染
* 肺炎球菌感染
* 敏感的葡萄球菌感染
* 草绿色链球菌感染
* 脑膜炎球菌感染
* 螺旋体病
* 革兰氏阳性杆菌感染
不良反应及其防治:
* 局部刺激：肌注可产生局部疼痛、红肿硬结
* 过敏反应：
(1)最常见是一般过敏反应，如寻麻疹、发热、关节痛等。多在用药后1-2周出现。
(2)过敏性休克 ......
第38章
β-内酰胺类抗生素
理化特性及其体内过程特点
* 不耐热
* 水溶液不稳定
* 肌注吸收快而完全
* 作用快，维持时间短
对大多数G+性菌、G-性菌、放线菌
螺旋体菌有强大抗菌作用
* G+球菌：葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性球菌
* G+性杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌
* G-球菌：脑膜炎双球菌、链球菌
* 螺旋体：钩端螺旋体、梅毒螺旋体
* 放线菌
作用原理:
主要是青霉素G的化学结构与合成粘肽的前体物的结构部分相似，竞争性与转酞酶结合，使转肽酶活性菌降低，粘肽合成发生障碍，造成细菌细胞壁缺损，敏感菌菌体渗透压高，使转肽酶活性降低，粘肽合成发生障碍，造成细菌细胞壁缺损，敏感菌菌体内渗透压高，使水内渗，以致菌体膨胀、裂解、死亡。
抗菌特点:
是一种杀菌剂，* 对繁殖期的细胞作用强，对静止期的细菌作用弱，* 对革兰氏阴性杆菌作用弱、因细胞壁粘肽少、外层有大量脂蛋白和胞 浆渗透压低
* 对人体毒性小，* 不受脓液及坏死组织影响。
抗药性:
金葡菌易产生。
机制
* 产生β内酰胺酶(青霉素酶)
* PBPS的靶位变化、与抗生素亲和力低，* 细胞壁通透性改变，药物进入菌体内减少。
临床应用:
* A组和B组溶血性链球菌的感染
* 肺炎球菌感染
* 敏感的葡萄球菌感染
* 草绿色链球菌感染
* 脑膜炎球菌感染
* 螺旋体病
* 革兰氏阳性杆菌感染
不良反应及其防治:
* 局部刺激：肌注可产生局部疼痛、红肿硬结
* 过敏反应：
(1)最常见是一般过敏反应，如寻麻疹、发热、关节痛等。多在用药后1-2周出现。
(2)过敏性休克 ......
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