第二十三章镇痛药.doc
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参见附件(132kb)。
第二十三章 镇痛药 大纲要求：
1.吗啡的药动学特点、药理作用、临床应用及不良反应
2.阿片类药物滥用
3.可待因药理作用特点
4.哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多药理作用特点
5.纳洛酮、纳曲酮的药理作用、临床应用
阿片生物碱类：吗啡、可待因
人工合成镇痛药：哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多
非麻醉性镇痛药：罗通定、布桂嗪、高乌甲素
第一节 阿片生物碱类药物
罂粟→未成熟蒴果→白色乳状浆汁→棕色胶状物(烟土)→鸦片(粉末)→阿片类生物碱(20种)：
菲类：吗啡、可待因--镇痛、止咳
异喹啉类：罂粟碱--松弛平滑肌
吗啡：含量达10%
一、吗啡(morphine)
[药动学]
(1)吸收：口服：首关效应显著，生物利用度低。皮下注射：吸收快，t1/21.7-3hr
(2)分布：全身分布，少量可通过血脑屏障-镇痛。也可通过胎盘屏障
(3)排泄：肝脏代谢--活性产物：吗啡-6-葡萄糖苷酸。肾脏排泄，少量可经乳腺和胆汁排出
[作用机制]
(1)疼痛
P物质
快痛(锐痛)、慢痛(钝痛)
(2)内源性的镇痛系统
①阿片肽神经元
②内源性阿片肽(脑啡肽、内啡肽、强啡肽)
③阿片受体
μ受体：脊髓以上水平镇痛、呼吸抑制、胃肠道运动抑制、欣快
δ受体：脊髓水平、脊髓以上水平镇痛
κ受体：脊髓水平、脊髓以上水平镇痛
1.吗啡镇痛机理：
模拟内阿片肽作用
激动阿片受体，抑制P物质的释放，阻断痛觉传导，产生镇痛作用
药理作用临床应用不良反应1.中枢神经系统(1)镇痛
镇静
欣快急性剧烈疼痛：
严重外伤
癌性剧痛
复合麻醉嗜睡→昏迷
耐受性、依赖性(2)抑制呼吸心源性哮喘呼吸抑制(3)镇咳 (4)缩瞳 视力模糊、针尖样(5)改变体温调定点 (6)催吐 恶心呕吐(7)影响激素分泌 2.外周作用扩血管 体位性低血压、颅内压增高平滑肌(1)胃肠止泻便秘 (2)胆道 胆绞痛 (3)子宫 延长产程 (4)膀胱 排尿困难3.免疫系统免疫抑制作用 2.吗啡禁忌症：
分娩止痛
哺乳妇女、新生儿
支气管哮喘、肺心病
颅脑损伤所致的颅内压升高者等等
3.阿片类药物滥用及其治疗
(1)阿片类药物滥用--吸毒
指通过各种给药途径 ......
第二十三章 镇痛药 大纲要求：
1.吗啡的药动学特点、药理作用、临床应用及不良反应
2.阿片类药物滥用
3.可待因药理作用特点
4.哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多药理作用特点
5.纳洛酮、纳曲酮的药理作用、临床应用
阿片生物碱类：吗啡、可待因
人工合成镇痛药：哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多
非麻醉性镇痛药：罗通定、布桂嗪、高乌甲素
第一节 阿片生物碱类药物
罂粟→未成熟蒴果→白色乳状浆汁→棕色胶状物(烟土)→鸦片(粉末)→阿片类生物碱(20种)：
菲类：吗啡、可待因--镇痛、止咳
异喹啉类：罂粟碱--松弛平滑肌
吗啡：含量达10%
一、吗啡(morphine)
[药动学]
(1)吸收：口服：首关效应显著，生物利用度低。皮下注射：吸收快，t1/21.7-3hr
(2)分布：全身分布，少量可通过血脑屏障-镇痛。也可通过胎盘屏障
(3)排泄：肝脏代谢--活性产物：吗啡-6-葡萄糖苷酸。肾脏排泄，少量可经乳腺和胆汁排出
[作用机制]
(1)疼痛
P物质
快痛(锐痛)、慢痛(钝痛)
(2)内源性的镇痛系统
①阿片肽神经元
②内源性阿片肽(脑啡肽、内啡肽、强啡肽)
③阿片受体
μ受体：脊髓以上水平镇痛、呼吸抑制、胃肠道运动抑制、欣快
δ受体：脊髓水平、脊髓以上水平镇痛
κ受体：脊髓水平、脊髓以上水平镇痛
1.吗啡镇痛机理：
模拟内阿片肽作用
激动阿片受体，抑制P物质的释放，阻断痛觉传导，产生镇痛作用
药理作用临床应用不良反应1.中枢神经系统(1)镇痛
镇静
欣快急性剧烈疼痛：
严重外伤
癌性剧痛
复合麻醉嗜睡→昏迷
耐受性、依赖性(2)抑制呼吸心源性哮喘呼吸抑制(3)镇咳 (4)缩瞳 视力模糊、针尖样(5)改变体温调定点 (6)催吐 恶心呕吐(7)影响激素分泌 2.外周作用扩血管 体位性低血压、颅内压增高平滑肌(1)胃肠止泻便秘 (2)胆道 胆绞痛 (3)子宫 延长产程 (4)膀胱 排尿困难3.免疫系统免疫抑制作用 2.吗啡禁忌症：
分娩止痛
哺乳妇女、新生儿
支气管哮喘、肺心病
颅脑损伤所致的颅内压升高者等等
3.阿片类药物滥用及其治疗
(1)阿片类药物滥用--吸毒
指通过各种给药途径 ......
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