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2.大环内酯类.ppt
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    第三十九章 大环内酯类抗生素

    * 大环内酯类抗生素的结构特点

    * 抗菌作用机理

    * 作用特点

    * 代表药物及临床应用

    大环内酯类抗生素的结构特点

    * 本类抗生素为一组具有12、14、16员大内酯环的弱碱性化合物。临床常用品种有红霉素,柱晶白霉素、螺旋霉素、麦迪霉素以及衍生物乙酰、丙酰螺旋霉素等。

    抗菌作用机理

    作用特点:

    * 1. 本类抗生素对革兰氏阳性球菌、革兰氏阴性球菌及杆菌中的嗜血性流感杆菌、百日咳杆菌等,特别是对耐?-内酰胺类、耐氨基糖苷类药物的菌,均有较好的抗菌活性。对支原衣原体、立克次体及厌氧菌均有效。

    * 2. 本类药物可口服,在体内分布广泛,分布容积大,尤其有良好的肺组织趋向性,对杆菌性、衣原体性支原体性肺炎,有较满意的疗效。

    作用特点:

    * 此类药物生物利用度低,对酸水解作用缺乏耐受性。

    * 细菌对大环内酯类药物很容易产生耐药性,而且一旦对大环内酯类耐药,则也对林可霉素类及链霉杀菌素耐药,这一现象称为MLS耐药性。

    * 有关实验表明,临床应用本类药物时,要强调用足量,以减少诱导的耐药菌株产生。

    代表药物及临床应用

    * 红霉素

    * 乙酰螺旋霉素

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