抗高血压药.ppt
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参见附件(368KB)。
1、主要影响血容量的抗高血压
药:利尿药。
2、β受体阻断药:普萘洛尔等。
3、钙拮抗药:硝苯地平等。
4、血管紧张素I转化酶抑制剂:
即影响血管紧张
素Ⅱ形成的抗高血压药:卡
托普利等。
(1)主要作用于中枢咪唑啉受体部位
的抗高血压药:可乐定等。
(2)神经节阻断药:美加明等。
(3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药:
利血平，胍乙啶等。
(4)肾上腺素能受体阻断药:
α受体阻断药：哌唑嗪。
α和β受体阻断药:拉贝洛尔。
常用的抗高血压药
一、主要影响血容量的抗高血
压药(利尿药)：噻嗪类，
呋噻米(速尿)
[作用]
1.早期是通过排钠利尿，使血容量减
少而间接降压。
2.长期用药所致的降压效应可能与小
动脉扩张有关:
(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-
Ca++交换↓，Ca++内流↓
(2)降低血管对NA的反应性
(3)诱导血管壁产生舒血管物质如激
肽前列腺素。
[应用]
1.作为基础降压药用于各型高血
压，常用氢氯噻嗪与其它降压
药合用，以增强疗效和减少不
良反应(水钠潴留)。
2.高血压危象和伴有肾功能不全
的高血压:应用速尿。
[不良反应]
低血钾，低血钠，高脂血症。
二、β受体阻断药:普萘洛尔,美托洛尔，阿替洛尔
[作用]
1、抑制心脏：阻断心脏β1受体，使心收
缩力减弱，心率减慢，心输出量减少。
2、减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉
β2受体，减少肾素分泌，使血管紧张
素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。
3、降低外周交感神经活性：阻断支配血管
的肾上腺素能神经突触前膜β2受体，取消正反馈，减少NA释放。
4. 中枢降压作用: 阻断中枢 β受体，降
低外周交感神经张力，NA释放减少。
[作用特点]
1、降压缓慢，需连续用1-2周
才出现降压作用。
2、作用温和，不引起体位性低
血压，不易产生耐受性。
3、选择性β1受体阻断药美托
洛尔和阿替洛尔优于普萘洛
尔，对支气管影响小。
[应用]
1、轻、中度高血压，对心输出
量偏高或血浆肾素水平偏高
的高血压疗效较好。
2、对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也
有显著效果。
3、重度高血压常与氢氯噻嗪合
用，以增强作用。
三、钙拮抗药
硝苯地平、尼群地平、尼莫
地平、地尔硫卓
[作用]
抑制血管平滑肌细胞Ca++ 的内
流，血管舒张，血压下降。
[作用特点]
1、降压作用强、快、持久；
2、肾血流量和滤过率增加；
3、无水钠潴留。
[应用]
1、用于轻、中、重度高血压。
2、高血压伴有心力衰竭、肾
功能不全或心绞痛患者。
[不良反应]
因BP下降，反射性心率增快和
肾素分泌增加(合用β受体阻
断药可以对抗此作用)。
四、血管紧张素I转化酶抑制剂：
卡托普利(巯甲丙脯酸)，依那普利，雷米普利
[作用]
1.作用特点：强、、持久，肾血流增加，无水钠潴留。
2.作用机制：抑制血管紧张素I转化酶：
① 减少血管紧张素II生成，从而减
弱血管紧张素II收缩血管、升高
血压的作用；
② 缓激肽的水解减少，使之扩张血
管的作用加强；
? 缓激肽水解减少时,PGE2 和
PGI2的形成增加，扩张血管作
用增强。
④心室和血管肥厚减轻。
[应用]
1、适用于各种类型高血压,特别
是常规疗法无效的严重高血压。
可降低死亡率,长期应用不引
起电解质紊乱和脂质代谢障碍。
2、顽固性慢性心力衰竭(使心脏
前、后负荷减轻)。
五、交感神经抑制药
(一) 主要作用于中枢部位的抗高血压药
可乐定(Clonidine)
[作用]
1、激动延脑腹外侧嘴部的I1咪唑啉受
体，使外周交感张力下降,末梢NA释
放减少,血管舒张和心率减慢,导致血
压下降。
2、在外周激动肾上腺素能神经元突触
前膜α2受体和相邻的咪唑啉受体,负反馈作用减弱,使神经末梢NA释放
减少。
3、抑制肾素的释放。
[应用]
1、中度高血压(口服)、急重型高血压
(肌注、静注)。
2、兼有溃疡病者的高血压(抑制胃肠活动
和分泌)。
3、吗啡类药物成瘾的戒毒
[不良反应]
水钠潴留；突然停药可短暂的交感神经功能亢进。
利血平(Reserpine)
[作用]
耗竭肾上腺素能神经递质
[应用]
轻、中度高血压，因不良反应多，现已少用。
α受体阻断药:哌唑嗪
[作用与特点]
1、可选择性阻断外周小动脉及静脉突
触后膜α1受体，导致血管舒张而
降压。
2、因阻断突触前膜α2受体的作用很
弱，还具有抑制交感神经反射功能，故降压时不出现心率增快、肾素释
放和水钠潴留等。
3、对肾血流量和肾小球滤过率影响小。
[应用]
1、高血压病：单用治疗轻、中度
高血压，与利尿降压药或β受
体阻断药合用治疗重度或伴肾
功能不全的高血压。
2、顽固性心功能不全：通过扩张
血管、降低心脏负荷而改善心
脏功能。
[不良反应]
主要有"首剂现象"(首剂眩晕或首剂综合征):第一次用药后某些病人出现体位性低血压、眩晕、心悸，严重时可突然虚脱以至意识
丧失。故首剂宜小剂量并于临睡前服。
aβ受体阻断药:拉贝洛尔(柳胺苄心定)
[作用]
主要是β受体阻断作用，对β1、β2受体无选择性，对α1受体阻断作用弱，对α2受体无效。
[应用]
各型高血压、心肌梗塞，静注可用于高血压危象。
六、作用于血管平滑肌的抗高血压药
肼屈嗪(肼苯达嗪)
[作用与特点]
1、直接松驰血管平滑肌，主要扩张小动脉，降低外周血管阻力。降压作用强而快。机制：可能抑制Ca++的内流及胞内储备Ca++的释放。
2、降低血压时可反射性心率增快、心输出量和肾素分泌增加。
[应用]
中度及重度高血压，常与利尿药和(或)β受体阻断药合用。
[不良反应]
1、可诱发或加重心绞痛，因降压引起
交感神经活性增强。
2、大剂量、长期应用可出现类风湿性
关节炎或全身性红斑狼疮综合征。
硝普钠
[作用]
直接松弛小动脉和小静脉平滑肌，静注降压作用
快速、强大但短暂。机制：细胞内cGMP增加，使血管舒张。
[应用]
1、高血压危象、高血压脑病和恶性高血压，特别伴有急性心肌梗塞或左心衰者
2、顽固性心力衰竭。
二氮嗪(氯苯甲噻嗪)
[作用]
激活ATP中介的钾通道，促进K+外流，使细胞膜
超极化，Ca++通道失活，Ca++内流减少，血管舒张。
[应用]
高血压危象、高血压脑病。
1.轻中度高血压:
(1)单药治疗，I或II
(2)用药后血压大于140 / 90 mmHg者:
I+II或II+Ⅲ
(3)无效者：I+II+II+II+Ⅲ
2. 高血压危象、高血压脑病:硝普钠，二
氮嗪，速尿。
3.伴合并症：
(1)心衰：利尿药，卡托普利，哌唑嗪
(2)肾功能不全：卡托普利，硝苯地平，甲基多巴。
(3)溃疡病：宜用可乐定，不用利血平
(4)支气管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病：
不用β受体阻断剂。
4.个体化治疗。
1、主要影响血容量的抗高血压
药:利尿药。
2、β受体阻断药:普萘洛尔等。
3、钙拮抗药:硝苯地平等。
4、血管紧张素I转化酶抑制剂:
即影响血管紧张
素Ⅱ形成的抗高血压药:卡
托普利等。
(1)主要作用于中枢咪唑啉受体部位
的抗高血压药:可乐定等。
(2)神经节阻断药:美加明等。
(3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药:
利血平，胍乙啶等。
(4)肾上腺素能受体阻断药:
α受体阻断药：哌唑嗪。
α和β受体阻断药:拉贝洛尔。
常用的抗高血压药
一、主要影响血容量的抗高血
压药(利尿药)：噻嗪类，
呋噻米(速尿)
[作用]
1.早期是通过排钠利尿，使血容量减
少而间接降压。
2.长期用药所致的降压效应可能与小
动脉扩张有关:
(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-
Ca++交换↓，Ca++内流↓
(2)降低血管对NA的反应性
(3)诱导血管壁产生舒血管物质如激
肽前列腺素。
[应用]
1.作为基础降压药用于各型高血
压，常用氢氯噻嗪与其它降压
药合用，以增强疗效和减少不
良反应(水钠潴留)。
2.高血压危象和伴有肾功能不全
的高血压:应用速尿。
[不良反应]
低血钾，低血钠，高脂血症。
二、β受体阻断药:普萘洛尔,美托洛尔，阿替洛尔
[作用]
1、抑制心脏：阻断心脏β1受体，使心收
缩力减弱，心率减慢，心输出量减少。
2、减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉
β2受体，减少肾素分泌，使血管紧张
素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。
3、降低外周交感神经活性：阻断支配血管
的肾上腺素能神经突触前膜β2受体，取消正反馈，减少NA释放。
4. 中枢降压作用: 阻断中枢 β受体，降
低外周交感神经张力，NA释放减少。
[作用特点]
1、降压缓慢，需连续用1-2周
才出现降压作用。
2、作用温和，不引起体位性低
血压，不易产生耐受性。
3、选择性β1受体阻断药美托
洛尔和阿替洛尔优于普萘洛
尔，对支气管影响小。
[应用]
1、轻、中度高血压，对心输出
量偏高或血浆肾素水平偏高
的高血压疗效较好。
2、对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也
有显著效果。
3、重度高血压常与氢氯噻嗪合
用，以增强作用。
三、钙拮抗药
硝苯地平、尼群地平、尼莫
地平、地尔硫卓
[作用]
抑制血管平滑肌细胞Ca++ 的内
流，血管舒张，血压下降。
[作用特点]
1、降压作用强、快、持久；
2、肾血流量和滤过率增加；
3、无水钠潴留。
[应用]
1、用于轻、中、重度高血压。
2、高血压伴有心力衰竭、肾
功能不全或心绞痛患者。
[不良反应]
因BP下降，反射性心率增快和
肾素分泌增加(合用β受体阻
断药可以对抗此作用)。
四、血管紧张素I转化酶抑制剂：
卡托普利(巯甲丙脯酸)，依那普利，雷米普利
[作用]
1.作用特点：强、、持久，肾血流增加，无水钠潴留。
2.作用机制：抑制血管紧张素I转化酶：
① 减少血管紧张素II生成，从而减
弱血管紧张素II收缩血管、升高
血压的作用；
② 缓激肽的水解减少，使之扩张血
管的作用加强；
? 缓激肽水解减少时,PGE2 和
PGI2的形成增加，扩张血管作
用增强。
④心室和血管肥厚减轻。
[应用]
1、适用于各种类型高血压,特别
是常规疗法无效的严重高血压。
可降低死亡率,长期应用不引
起电解质紊乱和脂质代谢障碍。
2、顽固性慢性心力衰竭(使心脏
前、后负荷减轻)。
五、交感神经抑制药
(一) 主要作用于中枢部位的抗高血压药
可乐定(Clonidine)
[作用]
1、激动延脑腹外侧嘴部的I1咪唑啉受
体，使外周交感张力下降,末梢NA释
放减少,血管舒张和心率减慢,导致血
压下降。
2、在外周激动肾上腺素能神经元突触
前膜α2受体和相邻的咪唑啉受体,负反馈作用减弱,使神经末梢NA释放
减少。
3、抑制肾素的释放。
[应用]
1、中度高血压(口服)、急重型高血压
(肌注、静注)。
2、兼有溃疡病者的高血压(抑制胃肠活动
和分泌)。
3、吗啡类药物成瘾的戒毒
[不良反应]
水钠潴留；突然停药可短暂的交感神经功能亢进。
利血平(Reserpine)
[作用]
耗竭肾上腺素能神经递质
[应用]
轻、中度高血压，因不良反应多，现已少用。
α受体阻断药:哌唑嗪
[作用与特点]
1、可选择性阻断外周小动脉及静脉突
触后膜α1受体，导致血管舒张而
降压。
2、因阻断突触前膜α2受体的作用很
弱，还具有抑制交感神经反射功能，故降压时不出现心率增快、肾素释
放和水钠潴留等。
3、对肾血流量和肾小球滤过率影响小。
[应用]
1、高血压病：单用治疗轻、中度
高血压，与利尿降压药或β受
体阻断药合用治疗重度或伴肾
功能不全的高血压。
2、顽固性心功能不全：通过扩张
血管、降低心脏负荷而改善心
脏功能。
[不良反应]
主要有"首剂现象"(首剂眩晕或首剂综合征):第一次用药后某些病人出现体位性低血压、眩晕、心悸，严重时可突然虚脱以至意识
丧失。故首剂宜小剂量并于临睡前服。
aβ受体阻断药:拉贝洛尔(柳胺苄心定)
[作用]
主要是β受体阻断作用，对β1、β2受体无选择性，对α1受体阻断作用弱，对α2受体无效。
[应用]
各型高血压、心肌梗塞，静注可用于高血压危象。
六、作用于血管平滑肌的抗高血压药
肼屈嗪(肼苯达嗪)
[作用与特点]
1、直接松驰血管平滑肌，主要扩张小动脉，降低外周血管阻力。降压作用强而快。机制：可能抑制Ca++的内流及胞内储备Ca++的释放。
2、降低血压时可反射性心率增快、心输出量和肾素分泌增加。
[应用]
中度及重度高血压，常与利尿药和(或)β受体阻断药合用。
[不良反应]
1、可诱发或加重心绞痛，因降压引起
交感神经活性增强。
2、大剂量、长期应用可出现类风湿性
关节炎或全身性红斑狼疮综合征。
硝普钠
[作用]
直接松弛小动脉和小静脉平滑肌，静注降压作用
快速、强大但短暂。机制：细胞内cGMP增加，使血管舒张。
[应用]
1、高血压危象、高血压脑病和恶性高血压，特别伴有急性心肌梗塞或左心衰者
2、顽固性心力衰竭。
二氮嗪(氯苯甲噻嗪)
[作用]
激活ATP中介的钾通道，促进K+外流，使细胞膜
超极化，Ca++通道失活，Ca++内流减少，血管舒张。
[应用]
高血压危象、高血压脑病。
1.轻中度高血压:
(1)单药治疗，I或II
(2)用药后血压大于140 / 90 mmHg者:
I+II或II+Ⅲ
(3)无效者：I+II+II+II+Ⅲ
2. 高血压危象、高血压脑病:硝普钠，二
氮嗪，速尿。
3.伴合并症：
(1)心衰：利尿药，卡托普利，哌唑嗪
(2)肾功能不全：卡托普利，硝苯地平，甲基多巴。
(3)溃疡病：宜用可乐定，不用利血平
(4)支气管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病：
不用β受体阻断剂。
4.个体化治疗。
附件资料：
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