第四章胶囊剂.doc
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第四章 胶囊剂、滴丸和小丸一、胶囊剂
(一)胶囊剂的概念和特点
1.定义：系指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊壳中的固体制剂。
填充物为：粉末、液体、混悬液、半固体
空囊壳：由明胶、甘油、水及其他药用材料。
2.特点：
(1)掩盖药物不良臭味、提高药物的稳定性
(2)溶散迅速，吸收快，生物利用度高；(与片剂相比)
(3)油脂类药或难溶性药物溶于适当的油中装入软胶囊中；
(4)使药物具有定位，缓控释作用。
不适宜制成胶囊剂的药物：
(1)水溶液或稀乙醇液的药物；(2)易风化药物；(3)易吸湿药物；(4)易溶性的刺激性药物。
(二)分类
分为硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊
(三)制备
1.硬胶囊剂的制备
(1)空囊壳的制备
1)囊壳组成：
①囊材：动物皮、骨混合明胶(A型等电点pH7～9; B型等电点pH4.7～5.2)
②增塑剂：甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC等
③矫味与着色剂及防腐剂
(2)工艺流程
溶胶→蘸胶(制坯)→干燥→拨壳→截割→套合(万级环境、相对湿度35%～45%)
(3)质量与规格：0号(0.75ml)、1号(0.55ml)、2号(0.40ml)
3号(0.30ml)、4号(0.25ml)、5号(0.15ml)
(4)物料的填充
根据填充量选择适宜规格，填充前要充分注意物料流动性，可加入润滑剂改善流动性，并根据物料性质选择填充机。
2.软胶囊的制备
(1)影响成型因素
1)囊壁组成的影响：(与硬胶囊相似)即：明胶为主成分，加入增塑剂，防腐剂、遮光剂等。
配比：干明胶:干增塑剂∶水＝ 1:0.4～0.6:1
2)药物与辅加剂的影响
A.不能囊化的液体：含水量为5%或为水溶性、挥发性的小分子有机物，如醇、酮、酸、胺等影响囊化。
B.O/W乳剂会使囊溶解
C.醛类使囊变性
D.液态药物的pH为2.5～7.5较适宜，过酸过碱可使明胶水解与变性
3)混悬液对胶囊大小的影响
介质常用PEG400，植物油加表面活性剂。
基质吸附率：指与1g固体药物制成可包制的混悬液所需液体基质(介质)的克数，即：基质吸附率＝基质重量 / 固体重量
基质吸附率受固体药物粉末的形态、大小、密度、含水量等影响。
(2)制备方法
1)滴制法2)压制法
3)肠溶胶囊的制备：两种方法①用甲醛改变明胶性质；②外包肠溶衣。
3.肠溶胶囊的制备
(四)质量检查及举例
1.质量检查
(1)外观
(2)装量差异 取样量20粒，超出装量限度不得多于2粒，并不得有一粒超出限度的一倍，平均装量为0.3g以下，装量差异限度±10.0﹪；
平均装量为0.3g或0.3g以上，装量差异限度±7.5﹪
(3)崩解时限：应符合规定，标准：
硬胶囊：应在30min内全部崩解
软胶囊：应在60min内全部崩解
凡规定作溶出度或释放度的胶囊剂，可不进行崩解时限的检查。
2.举例
二、滴丸剂
(一)滴丸剂概念与特点
1.定义：
指固体或液体药物与适宜基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服用。
2.特点：
(1)设备简单、操作方便等；
(2)工艺条件易控制，质量稳定等
(3)液体药物可制成固体制剂；耳腔内局部用药可达到长效目的；
(4)吸收迅速，生物利用度高；
(5)发展了耳、眼科新剂型，局部用药可达到长效目的；
(二)常用基质
(三)制备方法
1.工艺流程：
药物+基质→混悬或融熔→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质检→分装
冷却液分为两类：(1)脂溶性基质滴丸选用水、不同浓度的醇；(2)水溶性基质滴丸选用石蜡、甲基硅油等。
冷却液选择条件除安全稳定外，应有适宜的相对密度和粘度(略高于或略低于滴丸的相对密度，使滴丸在冷却液中缓缓下沉上浮，保证成型完好)。
2.制备要点(影响成型因素)：选择适宜基质、确定合适的滴管的内外口径、滴制过程中保持恒温、滴制液静液压恒定、及时冷却等。
三、小丸
1.定义：指由药物与适宜的辅料均匀混合，选用适宜的黏合剂或润湿剂以适当方法制成的球状或类球状固体制剂。小丸粒径应为0.5～3.5mm。根据需要可制成速释，缓释与控释微丸。
2.特点：
(1)分散度大、吸收快、制成速释小丸；
(2)经包衣可制成缓、控释制剂等。
3.制备方法：主要采用沸腾制粒法、喷雾制粒法、包衣锅法、挤出滚圆法、离心抛射法、液中制粒法等方法制备小丸。
小丸辅料：
(1)丸芯辅料：稀释剂、粘合剂(同片剂)
(2)薄膜衣：成膜材料、增塑剂、致孔剂等
4.小(微)丸分类：
第四章 胶囊剂、滴丸和小丸一、胶囊剂
(一)胶囊剂的概念和特点
1.定义：系指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊壳中的固体制剂。
填充物为：粉末、液体、混悬液、半固体
空囊壳：由明胶、甘油、水及其他药用材料。
2.特点：
(1)掩盖药物不良臭味、提高药物的稳定性
(2)溶散迅速，吸收快，生物利用度高；(与片剂相比)
(3)油脂类药或难溶性药物溶于适当的油中装入软胶囊中；
(4)使药物具有定位，缓控释作用。
不适宜制成胶囊剂的药物：
(1)水溶液或稀乙醇液的药物；(2)易风化药物；(3)易吸湿药物；(4)易溶性的刺激性药物。
(二)分类
分为硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊
(三)制备
1.硬胶囊剂的制备
(1)空囊壳的制备
1)囊壳组成：
①囊材：动物皮、骨混合明胶(A型等电点pH7～9; B型等电点pH4.7～5.2)
②增塑剂：甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC等
③矫味与着色剂及防腐剂
(2)工艺流程
溶胶→蘸胶(制坯)→干燥→拨壳→截割→套合(万级环境、相对湿度35%～45%)
(3)质量与规格：0号(0.75ml)、1号(0.55ml)、2号(0.40ml)
3号(0.30ml)、4号(0.25ml)、5号(0.15ml)
(4)物料的填充
根据填充量选择适宜规格，填充前要充分注意物料流动性，可加入润滑剂改善流动性，并根据物料性质选择填充机。
2.软胶囊的制备
(1)影响成型因素
1)囊壁组成的影响：(与硬胶囊相似)即：明胶为主成分，加入增塑剂，防腐剂、遮光剂等。
配比：干明胶:干增塑剂∶水＝ 1:0.4～0.6:1
2)药物与辅加剂的影响
A.不能囊化的液体：含水量为5%或为水溶性、挥发性的小分子有机物，如醇、酮、酸、胺等影响囊化。
B.O/W乳剂会使囊溶解
C.醛类使囊变性
D.液态药物的pH为2.5～7.5较适宜，过酸过碱可使明胶水解与变性
3)混悬液对胶囊大小的影响
介质常用PEG400，植物油加表面活性剂。
基质吸附率：指与1g固体药物制成可包制的混悬液所需液体基质(介质)的克数，即：基质吸附率＝基质重量 / 固体重量
基质吸附率受固体药物粉末的形态、大小、密度、含水量等影响。
(2)制备方法
1)滴制法2)压制法
3)肠溶胶囊的制备：两种方法①用甲醛改变明胶性质；②外包肠溶衣。
3.肠溶胶囊的制备
(四)质量检查及举例
1.质量检查
(1)外观
(2)装量差异 取样量20粒，超出装量限度不得多于2粒，并不得有一粒超出限度的一倍，平均装量为0.3g以下，装量差异限度±10.0﹪；
平均装量为0.3g或0.3g以上，装量差异限度±7.5﹪
(3)崩解时限：应符合规定，标准：
硬胶囊：应在30min内全部崩解
软胶囊：应在60min内全部崩解
凡规定作溶出度或释放度的胶囊剂，可不进行崩解时限的检查。
2.举例
二、滴丸剂
(一)滴丸剂概念与特点
1.定义：
指固体或液体药物与适宜基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服用。
2.特点：
(1)设备简单、操作方便等；
(2)工艺条件易控制，质量稳定等
(3)液体药物可制成固体制剂；耳腔内局部用药可达到长效目的；
(4)吸收迅速，生物利用度高；
(5)发展了耳、眼科新剂型，局部用药可达到长效目的；
(二)常用基质
(三)制备方法
1.工艺流程：
药物+基质→混悬或融熔→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质检→分装
冷却液分为两类：(1)脂溶性基质滴丸选用水、不同浓度的醇；(2)水溶性基质滴丸选用石蜡、甲基硅油等。
冷却液选择条件除安全稳定外，应有适宜的相对密度和粘度(略高于或略低于滴丸的相对密度，使滴丸在冷却液中缓缓下沉上浮，保证成型完好)。
2.制备要点(影响成型因素)：选择适宜基质、确定合适的滴管的内外口径、滴制过程中保持恒温、滴制液静液压恒定、及时冷却等。
三、小丸
1.定义：指由药物与适宜的辅料均匀混合，选用适宜的黏合剂或润湿剂以适当方法制成的球状或类球状固体制剂。小丸粒径应为0.5～3.5mm。根据需要可制成速释，缓释与控释微丸。
2.特点：
(1)分散度大、吸收快、制成速释小丸；
(2)经包衣可制成缓、控释制剂等。
3.制备方法：主要采用沸腾制粒法、喷雾制粒法、包衣锅法、挤出滚圆法、离心抛射法、液中制粒法等方法制备小丸。
小丸辅料：
(1)丸芯辅料：稀释剂、粘合剂(同片剂)
(2)薄膜衣：成膜材料、增塑剂、致孔剂等
4.小(微)丸分类：
附件资料：
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