第四章胶囊剂.doc
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第四章 胶囊剂、滴丸和小丸 一、胶囊剂
(一)胶囊剂的概念和特点
1.定义：系指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊壳中的固体制剂。
填充物为：粉末、液体、混悬液、半固体
空囊壳：由明胶、甘油、水及其他药用材料。
2.特点：
(1)掩盖药物不良臭味、提高药物的稳定性
(2)溶散迅速，吸收快，生物利用度高；(与片剂相比)
(3)油脂类药或难溶性药物溶于适当的油中装入软胶囊中；
(4)使药物具有定位，缓控释作用。
不适宜制成胶囊剂的药物：
(1)水溶液或稀乙醇液的药物；(2)易风化药物；(3)易吸湿药物；(4)易溶性的刺激性药物。
(二)分类
分为硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊
(三)制备
1.硬胶囊剂的制备
(1)空囊壳的制备
1)囊壳组成：
①囊材：动物皮、骨混合明胶(A型等电点pH7～9; B型等电点pH4.7～5.2)
②增塑剂：甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC等
③矫味与着色剂及防腐剂
(2)工艺流程
溶胶→蘸胶(制坯)→干燥→拨壳→截割→套合(万级环境、相对湿度35%～45%)
(3)质量与规格：0号(0.75ml)、1号(0.55ml)、2号(0.40ml)
3号(0.30ml)、4号(0.25ml)、5号(0.15ml)
(4)物料的填充
根据填充量选择适宜规格，填充前要充分注意物料流动性，可加入润滑剂改善流动性，并根据物料性质选择填充机。
2.软胶囊的制备
(1)影响成型因素
1)囊壁组成的影响：(与硬胶囊相似)即：明胶为主成分，加入增塑剂，防腐剂、遮光剂等。
配比：干明胶:干增塑剂∶水＝ 1:0.4～0.6:1
2)药物与辅加剂的影响
A.不能囊化的液体：含水量为5%或为水溶性、挥发性的小分子有机物，如醇、酮、酸、胺等影响囊化。
B.O/W乳剂会使囊溶解
C.醛类使囊变性
D.液态药物的pH为2.5～7.5较适宜，过酸过碱可使明胶水解与变性
3)混悬液对胶囊大小的影响
介质常用PEG400，植物油加表面活性剂。
基质吸附率：指与1g固体药物制成可包制的混悬液所需液体基质(介质)的克数，即：基质吸附率＝基质重量 / 固体重量
基质吸附率受固体药物粉末的形态、大小、密度、含水量等影响。
(2)制备方法
1)滴制法 2)压制法
3)肠溶胶囊的制备：两种方法①用甲醛改变明胶性质；②外包肠溶衣。
3.肠溶胶囊的制备
(四)质量检查及举例
1.质量检查
(1)外观
(2)装量差异 取样量20粒 ......
第四章 胶囊剂、滴丸和小丸 一、胶囊剂
(一)胶囊剂的概念和特点
1.定义：系指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊壳中的固体制剂。
填充物为：粉末、液体、混悬液、半固体
空囊壳：由明胶、甘油、水及其他药用材料。
2.特点：
(1)掩盖药物不良臭味、提高药物的稳定性
(2)溶散迅速，吸收快，生物利用度高；(与片剂相比)
(3)油脂类药或难溶性药物溶于适当的油中装入软胶囊中；
(4)使药物具有定位，缓控释作用。
不适宜制成胶囊剂的药物：
(1)水溶液或稀乙醇液的药物；(2)易风化药物；(3)易吸湿药物；(4)易溶性的刺激性药物。
(二)分类
分为硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊
(三)制备
1.硬胶囊剂的制备
(1)空囊壳的制备
1)囊壳组成：
①囊材：动物皮、骨混合明胶(A型等电点pH7～9; B型等电点pH4.7～5.2)
②增塑剂：甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC等
③矫味与着色剂及防腐剂
(2)工艺流程
溶胶→蘸胶(制坯)→干燥→拨壳→截割→套合(万级环境、相对湿度35%～45%)
(3)质量与规格：0号(0.75ml)、1号(0.55ml)、2号(0.40ml)
3号(0.30ml)、4号(0.25ml)、5号(0.15ml)
(4)物料的填充
根据填充量选择适宜规格，填充前要充分注意物料流动性，可加入润滑剂改善流动性，并根据物料性质选择填充机。
2.软胶囊的制备
(1)影响成型因素
1)囊壁组成的影响：(与硬胶囊相似)即：明胶为主成分，加入增塑剂，防腐剂、遮光剂等。
配比：干明胶:干增塑剂∶水＝ 1:0.4～0.6:1
2)药物与辅加剂的影响
A.不能囊化的液体：含水量为5%或为水溶性、挥发性的小分子有机物，如醇、酮、酸、胺等影响囊化。
B.O/W乳剂会使囊溶解
C.醛类使囊变性
D.液态药物的pH为2.5～7.5较适宜，过酸过碱可使明胶水解与变性
3)混悬液对胶囊大小的影响
介质常用PEG400，植物油加表面活性剂。
基质吸附率：指与1g固体药物制成可包制的混悬液所需液体基质(介质)的克数，即：基质吸附率＝基质重量 / 固体重量
基质吸附率受固体药物粉末的形态、大小、密度、含水量等影响。
(2)制备方法
1)滴制法 2)压制法
3)肠溶胶囊的制备：两种方法①用甲醛改变明胶性质；②外包肠溶衣。
3.肠溶胶囊的制备
(四)质量检查及举例
1.质量检查
(1)外观
(2)装量差异 取样量20粒 ......
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