第十章人工合成的抗菌药物.doc
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参见附件(49kb)。
第十章 人工合成的抗菌药物第一节 喹诺酮类抗菌药物
大纲要求：
1.氟喹诺酮类抗菌药物的药动学特点、抗菌作用及机制、临床应用及不良反应。
2.诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、克林沙星、加替沙星等临床常用的氟喹诺酮类药物作用特点及临床应用
第一代 萘啶酸 G-
第二代 吡哌酸 G-、部分G+菌
第三代 氟喹诺酮类 G-、G+球菌、衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌
第四代 新氟喹诺酮类 G-、G+球菌、衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌、厌氧菌
●氟喹诺酮类共同特点
【药动学特点】
1.口服吸收好，但易受阳离子影响。
2.血浆蛋白结合率低，体内分布广
a.肺、肾、肝等内脏 b.骨、关节 c.脑脊液
3.大多以原形经肾排泄：(左)氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星
少数经肝脏代谢：环丙沙星、诺氟沙星
【抗菌作用】特点(p82)
1.革兰阴性菌：需氧革兰阴性杆菌、铜绿假单孢菌
2.革兰阳性球菌
3.衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌
4.耐甲氧西林的金葡菌也耐药
【抗菌机制】
1.抑制DNA回旋酶，阻碍DNA合成→G-
2.抑制拓扑异构酶IV→G+
【临床应用】
1.泌尿生殖道感染--氧氟、洛美、依诺
2.肠道感染--可替代氯霉素作治疗伤寒的首选药
3.呼吸道感染--可替代大环内酯类用于军团菌、分枝杆菌感染
4.骨骼系统感染：急慢性骨髓炎、化脓性关节炎--首选
5.皮肤软组织的感染
6.其他：败血症、细菌性脑膜炎、腹腔炎等严重感染
【耐药性】本类药物中有完全交叉耐药性
与其他药物无交叉耐药性
【不良反应】
消化道反应
中枢神经系统反应
光敏性皮炎等过敏反应
关节痛、肌肉痛、关节炎
幼年动物轻度软骨组织损害
喹诺酮类各药物的特点
药 物特 点感染部位诺氟沙星
(氟哌酸)G-、 G+球菌尿路、肠道、软组织、眼睛环丙沙星体外抗菌活性最强
各种耐药菌
肺炎军团菌、弯曲杆菌全身
化脓性胸膜炎
流行性脑脊髓膜炎左氟氟沙星类似氧氟沙星
极好的生物利用度
作用强、不良反应低各种急性
慢性
难治性感染司帕沙星长效品种
强组织穿透力
对葡萄球菌、链球菌作用强全身感染
异烟肼、利福平耐药的
结核病患者克林沙星对G-、G+球菌、厌氧菌作用最强
对耐环丙沙星的葡萄球菌有作用光敏反应率高
第二节 磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶
大纲要求：
1.磺胺类药的抗菌作用及机制、临床应用、不良反应 ......
第十章 人工合成的抗菌药物第一节 喹诺酮类抗菌药物
大纲要求：
1.氟喹诺酮类抗菌药物的药动学特点、抗菌作用及机制、临床应用及不良反应。
2.诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、克林沙星、加替沙星等临床常用的氟喹诺酮类药物作用特点及临床应用
第一代 萘啶酸 G-
第二代 吡哌酸 G-、部分G+菌
第三代 氟喹诺酮类 G-、G+球菌、衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌
第四代 新氟喹诺酮类 G-、G+球菌、衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌、厌氧菌
●氟喹诺酮类共同特点
【药动学特点】
1.口服吸收好，但易受阳离子影响。
2.血浆蛋白结合率低，体内分布广
a.肺、肾、肝等内脏 b.骨、关节 c.脑脊液
3.大多以原形经肾排泄：(左)氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星
少数经肝脏代谢：环丙沙星、诺氟沙星
【抗菌作用】特点(p82)
1.革兰阴性菌：需氧革兰阴性杆菌、铜绿假单孢菌
2.革兰阳性球菌
3.衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌
4.耐甲氧西林的金葡菌也耐药
【抗菌机制】
1.抑制DNA回旋酶，阻碍DNA合成→G-
2.抑制拓扑异构酶IV→G+
【临床应用】
1.泌尿生殖道感染--氧氟、洛美、依诺
2.肠道感染--可替代氯霉素作治疗伤寒的首选药
3.呼吸道感染--可替代大环内酯类用于军团菌、分枝杆菌感染
4.骨骼系统感染：急慢性骨髓炎、化脓性关节炎--首选
5.皮肤软组织的感染
6.其他：败血症、细菌性脑膜炎、腹腔炎等严重感染
【耐药性】本类药物中有完全交叉耐药性
与其他药物无交叉耐药性
【不良反应】
消化道反应
中枢神经系统反应
光敏性皮炎等过敏反应
关节痛、肌肉痛、关节炎
幼年动物轻度软骨组织损害
喹诺酮类各药物的特点
药 物特 点感染部位诺氟沙星
(氟哌酸)G-、 G+球菌尿路、肠道、软组织、眼睛环丙沙星体外抗菌活性最强
各种耐药菌
肺炎军团菌、弯曲杆菌全身
化脓性胸膜炎
流行性脑脊髓膜炎左氟氟沙星类似氧氟沙星
极好的生物利用度
作用强、不良反应低各种急性
慢性
难治性感染司帕沙星长效品种
强组织穿透力
对葡萄球菌、链球菌作用强全身感染
异烟肼、利福平耐药的
结核病患者克林沙星对G-、G+球菌、厌氧菌作用最强
对耐环丙沙星的葡萄球菌有作用光敏反应率高
第二节 磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶
大纲要求：
1.磺胺类药的抗菌作用及机制、临床应用、不良反应 ......
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