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编号:1793
第三章 药物效应动力学.ppt
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    第三章 药物效应动力学

    Pharmacodynamics

    内容提要

    1. 药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、不良反应等。

    2. 药物的量效关系：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效价强度、治疗指数。

    3. 药物与受体：受体的概念和特性、激动药、拮抗药、受体类型及调节。

    第一节药物的基本作用

    一、药物作用与药理效应

    药物作用drug action

    药理效应pharmacological effect

    特异性specificity

    选择性selectivity

    兴奋excitation

    抑制inhibition

    第一节药物的基本作用

    二、治疗效果

    对因治疗etiological treatment

    对症治疗symptomatic treatment

    第一节药物的基本作用

    三、不良反应

    1. 副反应 (side reaction) ：治疗剂量例: 阿托品

    2. 毒性反应 (toxic reaction)：剂量过大或蓄积过多

    急性 慢性 特殊毒性致癌、致畸、致突变

    3. 后遗效应 (residual effect)例: 长期用皮质激素

    4.停药反应 (withdrawal reaction)：反跳, 例: 可乐定

    5. 变态反应(allergic reaction)

    6. 特异质反应(idiocyncrasy)

    第二节 药物剂量与效应关系

    一、量-效关系

    剂量-效应关系(dose-effect relationship

    量效曲线( dose-response curve)

    量反应(graded response)

    质反应(quantal response)

    第二节 药物剂量与效应关系

    二、量效曲线中的特定位点：

    最小有效量(minimal effective dose)

    最大效应(maximal effect, Emax)

    半最大效应浓度(concentration for 50% of maximal effect, EC50)

    效价强度(potency)

    效能(efficacy)

    第二节 药物剂量与效应关系

    第二节 药物剂量与效应关系

    四、剂量概念

    第二节 药物剂量与效应关系

    五、药物的安全性评价

    半数有效量(median effective dose, ED50)

    半数致死量(median lethal dose, LD50)

    第二节 药物剂量与效应关系

    五、药物的安全性评价

    安全范围(margin of safety):

    ED95 ~ TD5间距

    治疗指数(therapeutic index)：TI=LD50/ED50

    可靠安全系数 (certain safety factor):CSF=LD1 /ED99

    第三节药物与受体

    一、受体的概念

    受体(receptor)

    配体(ligand)

    激动药(agonist)：激活受体的配体

    拮抗药(antagonist)：阻断受体活性的

    配体

    第三节药物与受体

    二、受体的特性

    特异性(specificity)

    灵敏性(sensitivity)

    饱和性(saturability)

    可逆性(reversibility)

    多样性(multiple-variation)

    第三节药物与受体

    三、受体与药物的相互作用

    第三节药物与受体

    三、受体与药物的相互作用

    第三节药物与受体

    第三节药物与受体

    三、受体与药物的相互作用

    第三节药物与受体

    四、作用于受体的药物分类

    激动药 (agonist)： ?>0

    完全激动药 (full agonist)： ?=1

    部分激动药 (partial agonist)： ?<1

    拮抗药 (antagonist) ?=0

    竞争性拮抗药(competitive antagonist):

    拮抗参数: pA2

    非竞争性拮抗药( noncompetitive antagonist )

    第三节药物与受体

    四、作用于受体的药物分类

    竞争性拮抗药和激动药合用：

    Emax不变

    量效曲线右移

    第三节药物与受体

    四、作用于受体的药物分类

    非竞争性拮抗药和激动药合用：

    Emax下降

    量效曲线右移

    第三节药物与受体

    五、受体理论的演变

    占领学说

    修正：内在活性，储备受体

    二态模型

    解释药物分类

    新概念：反向激动药

    第三节药物与受体

    六、受体类型

    G-蛋白偶联受体

    配体门控离子通道受体

    酪氨酸激酶受体

    细胞内受体

    其他酶类受体

    第三节药物与受体

    第三节药物与受体

    七、细胞内信号转导

    第一信使

    第二信使

    环磷腺苷( cAMP)

    环磷鸟苷(cGMP)

    肌醇磷脂(phosphatidyl inositol):

    肌醇磷脂代谢产物(IP3、DAG)

    钙离子(calcium ion)

    第三节药物与受体

    八、受体的调节

    受体脱敏 (receptor desensitization)

    下调 (down regulation)

    受体增敏 (receptor hypersensitization)

    上调 (up regulation)